| 公开(公告)号 | CN1680324A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN200510063758.0 |
| 申请日期 | 2001.05.02 |
| 专利名称 | 二氢吡啶软药及相关组合物和方法 |
| 主分类号 | C07D211/90 |
| 分类号 | C07D211/90;C07D471/04;C07D405/12;A61K31/44;A61K31/443;A61P9/00;A61P11/06;A61P11/00;A61P37/08;A61P15/00;A61P1/00;A61P13/00;A61P27/06 |
| 分案原申请号 | 01813468.8 |
| 优先权 | 2000.5.30 US 60/207915 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·H·多德;J·L·布林顿;D·A·哈尔;J·R·亨赖;K·C·鲁佩尔特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下式(Ig)的权利要求1的化合物，其中(a)Z为N或CR2；(b)Y为N或CR3；(c)R2、R3、R4、R5和R6独立选自氢、OH、卤素、氰基、NO2、烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺酰基、C1-4烷氧羰基、C1-8烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基和噁二唑(由R2和R3形成)；(d)R8选自氢、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、2-噻吩并和3-噻吩并；(e)R11选自氢、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、2-噻吩并和3-噻吩并；(f)R12选自氢、-烷基-OH、烷基胺、内酯、环碳酸酯、烷基取代的环碳酸酯、芳基取代的环碳酸酯、-芳基-C(O)OR’、-烷基-OC(O)R’、-烷基-C(O)R’、-烷基-C(O)OR’、-烷基-N(R”)C(O)R’、-烷基-N(R”)C(O)OR’、-烷基-S-R’、烷基、芳基取代的烷基、芳基、-(CH2)2N(CH3)CH2PH、-CH2CH2-N(Me)-CH2-杂芳基、3-哌啶基、N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亚甲基，其中(i)RI和RII独立选自氢、氨基、烷基、芳基、芳基稠合的环烷基和杂环基，所述氨基、烷基、芳基、芳基稠合的环烷基和杂环基任选被以下基团取代：卤素、氰基、NO2、内酯、氨基、烷基氨基、芳基取代的烷基氨基、酰胺、氨基甲酸酯、氨基甲酰基、环碳酸酯、烷基、卤素取代的烷基、芳基烷基、烷氧基、杂环基和/或芳基(该芳基任选被以下基团取代：OH、卤素、氰基、NO2、烷基、氨基、二甲基氨基、烷氧基、烷基磺酰基、C1-4烷氧羰基、烷硫基和/或三氟甲基)；(ii)所述烷基可被以下基团取代：烷氧基、C2-C8链烷酰氧基、苯乙酰氧基、苯甲酰氧基、羟基、卤素、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、氨基、烷氧羰基和/或NRIVRV，其中RIV和RV独立选自氢、烷基、苯基、苄基和苯乙基，或RIV和RV一起形成选自以下的杂环：哌啶子基、吡咯烷基、吗啉代、硫代吗啉代、哌嗪基、2-噻吩并、3-噻吩并和杂环的N-取代衍生物(该N-取代衍生物被以下基团取代：氢、烷基、苄基、二苯甲基和/或苯基，后者任选被氢、NO2、卤素、烷基、烷氧基和/或三氟甲基取代)；(iii)所述N-取代的3-哌啶基和N-取代的2-吡咯烷基亚甲基任选被烷基或苄基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式φOOR1二氢吡啶软药，其中φ为二氢吡啶部分。这些化合物用作具有心血管、抗哮喘和抗支气管收缩活性的钙通道拮抗剂。这样的软药类似物的应用允许给予较大剂量的要求保护的二氢吡啶化合物而没有不可耐受的全身作用。因此，本发明还提供预防和治疗诸如以下疾病的药用组合物以及方法：过敏、变态反应、哮喘、支气管痉挛、痛经、食道痉挛、青光眼、早产、尿道疾病、胃肠动力紊乱和心血管疾病，而避免了不想要的全身作用。 |
| 国际公布 |
