| 公开(公告)号 | CN1703401A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN02814733.2 |
| 申请日期 | 2002.05.21 |
| 专利名称 | 黑色素浓集激素受体的配体:取代的1-苄基-4-芳基哌嗪类似物 |
| 主分类号 | C07D213/74 |
| 分类号 | C07D213/74;C07D295/08;C07D215/12;C07D471/04;C07D513/04;C07D487/04;C07D295/18;C07D487/08;C07D243/08;C07D401/12;C07D209/86;C07D239/46;C07D211/52;C07D317/58;C07D215/20 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.22 US 60/292,719 |
| 申请(专利权)人 | 神经原公司 |
| 发明(设计)人 | 艾伦·哈奇森;约翰·彼得森;达里奥·多勒;琳达·M·古斯塔夫松;蒂莫西·考德威尔;尹泰永;华莱士·普林格尔;拉贾戈帕尔·巴克萨瓦切拉姆;沈依萍;谢里尔·斯滕斯特拉;尹 华;罗伯特·德西蒙;何晓淑 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-05-21 PCT/US2002/015979 |
| 进入国家日期 | 2004.01.20 |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 高龙鑫;杨淑媛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式化合物或其药学上可接受的盐，其中，V为一单键或-(C＝O)-；W为N，CH，COH或C-CN；X为卤素，羟基，硝基，氰基，-CO，氧基或式L-M的基团；Y和Z分别独立地为：(i)CH，(ii)N，或(iii)与R5相连接成为包括W和V，且具有5到8个环原子的碳环或杂环，条件是Y和Z不都是N；N是1或2；R1和R2分别独立地选自：氢，卤素，羟基，硝基，氰基，-CO，氧基或式L-M的基团，条件是当R1和R2为氢时，V为-(C＝O)-；R3为：(i)选自氢，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基和卤代(C1-C6)烷基；或(ii)与R6和R10之一或两者相连接形成具有一个环或两个稠合环的碳环或杂环基团，其中的每个环包括5到8个环原子和0，1或2个独立选自O、N或S的杂原子。R4为氢、(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基；R5为：(i)每次出现时都独立选自氢，卤素，羟基，硝基，氰基，氨基，氧基，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，单-或二-(C1-C6)烷基氨基，以及氨基(C1-C6)烷基；或(ii)与R6，Y或Z相连接形成具有5到8个环原子的碳环或杂环；R6为：(i)选自氢，卤素，羟基，硝基，氰基，氨基，氧基，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，单-或二-(C1-C6)烷基氨基，以及氨基(C1-C6)烷基；或(ii)与R3或R5相连接形成碳环或杂环基；R7为：(i)选自氢，卤素，羟基，硝基，氰基，-COOH，氧基；以及式L-M基团；或(ii)与R8或R12相连接形成稠合的5-或6-员碳环或杂环基团；R8为：(i)选自氢，卤素，羟基，硝基，氰基，-COOH，氧基；以及式L-M的基团；或(ii)与R7或R11相连接形成稠合的5-到10-员碳环或杂环基团；U为N，O或CR9；T为N，O或CR10；R9为：(i)选自氢，卤素，羟基，硝基，氰基，-COOH，氧基；以及式L-M的基团；或(ii)与R10或R11相连接形成稠合的5-到10-员碳环或杂环基团；R10为：(i)选自氢，卤素，羟基，硝基，氰基，-COOH，氧基；以及式L-M的基团；或(ii)与R3，R8或R9相连接形成碳环或杂环基团；R11为：(i)选自氢，卤素，羟基，硝基，氰基，-COOH，氧基；以及式L-M的基团；或(ii)与R8或R9相连接形成稠合的5-到10-员碳环或杂环基团；R12为：(i)每次出现时都独立选自氢，卤素，羟基，硝基，氰基，氨基，氧基，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，单-或二-(C1-C6)烷基氨基，以及氨基(C1-C6)烷基；或(ii)与R7相连接形成稠合的碳环或杂环基团；L为单键，-NR11-，-O-，-SO2-，-SO2NH-，C(＝O)NR11-或NR11C(＝O)-，其中每次出现的R11独立地选自氢，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基和卤代(C1-C6)烷基；以及M为氢，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C2-C6)炔基，卤代(C1-C6)烷基，氨基(C1-C6)烷基或5-到10-员碳环；条件是当R11为卤素且V为单键时，至少R10，R3和R4的其中之一不为氢。 |
| 摘要 | 本发明提供了黑色素浓集激素受体的配体(特别是1-苄基-4-芳基哌嗪，1-苄基-4-芳基-哌啶和相关的化合物)，其能调节MCH受体(receptir)的活性。在体内或体外，此类配体可用于对MCH结合到MCH受体上进行调节，特别用于治疗人类、驯养的陪伴型动物和牲畜中的多种代谢，进食以及性疾病。本发明还提供了治疗此类疾病的药物组合物和方法，以及采用此类配体检测MCH受体的方法(例如受体定位研究法)。 |
| 国际公布 | 2002-11-28 WO2002/094799 英 |
