| 公开(公告)号 | CN1224618C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN01145560.8 |
| 申请日期 | 2001.12.29 |
| 专利名称 | 一类取代哌嗪化合物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D241/04 |
| 分类号 | C07D241/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 杨玉社;郭柏淑;嵇汝运;陈凯先 |
| 地址 | 200031上海市太原路294号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一类具有如下通式的取代哌嗪类化合物的制备方法包括如下步骤：其中：R1代表H、烷基、苄基、烷氧基；R2代表H、烷基、苄基、烷氧基；R3代表苯基或取代的苯基；化学反应式如下：A、在醇钠或醇钾强碱条件下α-卤代芳酸酯和二乙胺在极性质子或非质子溶剂中缩合得到化合物1；B、化合物1与卤苄或取代的卤苄在非极性溶剂，有机碱，或无机碱中反应得化合物2；C、化合物2在无水非极性溶剂中，用四氢铝锂负氢离子还原剂还原得到化合物3；D、化合物3用甲醛与甲酸回流甲基化得化合物4；E、化合物4用钯碳或Raney-Ni做催化剂在醇或乙酸或水中催化氢解脱苄基或取代苄基得化合物5。 |
| 摘要 | 本发明提供一种通式为：∴的哌嗪类化合物的一种简便制备方法，其中R1代表H、取代或非取代烷基、烷氧基、芳基、烷基或芳基酰基、烷基或芳基磺酰基；R2代表H、取代或非取代烷基、烷氧基、芳基、芳基烷基；R3代表苯基或取代的苯基、具有芳香性的杂环及由α-卤代芳酸酯和二乙胺缩合得化合物，再与卤苄或取代卤苄反应，再经还原、甲基化、脱苄基得目的物。 |
| 国际公布 |
