| 公开(公告)号 | CN1681503A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821617.5 |
| 申请日期 | 2003.07.09 |
| 专利名称 | 用作基质金属蛋白酶抑制剂的含芳基或杂芳基的磺酰基哌啶衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/445 |
| 分类号 | A61K31/445;A61P37/00;C07D413/12;C07D401/12;C07D211/96;C07D401/14;C07D495/04;C07D409/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.13 GB 0216383.0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 杰里米·N·伯罗斯;霍华德·塔克;戴维·沃特森;莫里斯·R·V·芬利 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/002982 2003.7.9 |
| 进入国家日期 | 2005.03.11 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(1)化合物：式(1)其中：Z选自-CONR15OH和-N(OH)CHO；R15为氢或C1-3烷基；R1为氢或选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C5-7环烯基、芳基和杂芳基的基团，其中所述基团任选被一或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基(任选被一或多个R17取代)、芳基(任选被一或多个R17取代)、杂芳基(任选被一或多个R17取代)、杂环基、C1-4烷氧基羰基、-OR5、-SR2、-SOR2、-SO2R2、-COR2、-CO2R5、-CONR5R6、-NR16COR5、-SO2NR5R6和-NR16SO2R2；R16为氢或C1-3烷基；R17选自卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基和C1-6烷氧基；R2选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C5-7环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基C1-4烷基和杂芳基C1-4烷基，其中所述的基团任选被一或多个卤素取代；R5为氢或选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C5-7环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基C1-4烷基和杂芳基C1-4烷基的基团，其中所述的基团任选被一或多个卤素取代；R6为氢、C1-6烷基或C3-6环烷基；或R5和R6与其所连的氮原子一起形成4-至7-员杂环；R8为氢或选自C1-6烷基、C3-7环烷基和C5-7环烯基的基团，其中所述基团任选被一或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-4烷基；R3和R4都为氢；n为0或1；m为0或1；D为氢、C1-4烷基、C3-6环烷基或氟；X为O、S、SO或SO2；B为单环芳基或杂芳基，其中各基团在邻位被取代，并任选进一步被一或多个基团取代，所述的取代基独立地选自硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、C1-4烷基(任选被R13取代)、C2-4烯基(任选被R13取代)、C2-4炔基(任选被R13取代)、C3-6环烷基(任选被R13取代)、C3-6环烯基(任选被R13取代)、苯基(任选被卤素或C1-4烷基取代)、杂芳基(任选被卤素或C1-4烷基取代)、杂环基(任选被卤素或C1-4烷基取代)、C1-4烷硫基、C3-6环烷硫基、-SOR13、-SO2R13、-SO2NHR13、-SO2NR13R14、-NHSO2R13、-NR13SO2R14、-NHCONHR13、-NHCONHR13R14、-OR13、氰基、-CONR13R14、-NHCOR13、-CO2R13和-CH2CO2R13；或B为二环芳基或杂芳基，其中各基团任选被一或多个基团取代，所述的取代基独立地选自硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、C1-4烷基(任选被R13取代)、C2-4烯基(任选被R13取代)、C2-4炔基(任选被R13取代)、C3-6环烷基(任选被R13取代)、C3-6环烯基(任选被R13取代)、C1-4烷硫基、C3-6环烷硫基、-SOR13、-SO2R13、-SO2NHR13、-SO2NR13R14、-NHSO2R13、-NR13SO2R14、-NHCONHR13、-NHCONHR13R14、-OR13、氰基、-CONR13R14和-NHCOR13；R13和R14独立地为氢、C1-6烷基或C3-6环烷基；或R13和R14与其所连的氮原子一起形成4-至7-员杂环，或其可药用盐。 |
| 摘要 | 式(1)化合物，其中B为邻位取代的单环芳基或杂芳基或二环芳基或杂芳基；可用于抑制一或多种金属蛋白酶，尤其是TACE。 |
| 国际公布 | WO2004/006926 英 2004.1.22 |
