| 公开(公告)号 | CN1681823A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03822319.8 |
| 申请日期 | 2003.07.24 |
| 专利名称 | 呋喃并异喹啉衍生物及其用途 |
| 主分类号 | C07D491/048 |
| 分类号 | C07D491/048;A61K31/4355;A61K31/444;A61K31/455;A61K31/4709;A61K31/517;A61K31/538;A61K31/5513;A61P3/10;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P19/10;A61P25/24;A61P25/28;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/08;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.26 JP 217496/2002 |
| 申请(专利权)人 | 武田药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 井上佳久;藤井伸宽;业天伦代;松本辰美 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/009386 2003.7.24 |
| 进入国家日期 | 2005.03.18 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 贾静环;宋莉 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由下式表示的化合物，其中，A表示(1)键，(2)由式-CRa＝CRb-表示的基团(Ra和Rb各自表示氢原子或C1-6烷基)，(3)由式-(CONH)p-(C(Rc)(Rd))q-表示的基团(Rc和Rd各自表示氢原子或C1-6烷基，p表示0或1且q表示1或2)，(4)由式-CH2OCH2-表示的基团，或(5)由式-OCH2-表示的基团；R1表示(1)氰基，或(2)任选酯化或酰胺化的羧基；R2表示(1)氢原子，(2)任选取代的羟基，(3)任选取代的氨基，(4)任选取代的烷基，(5)任选酯化或酰胺化的羧基或(6)硝基，或R2和A或R1可与相邻的碳原子连接在一起形成环；R3和R4各自表示(1)氢原子，(2)任选取代的烃基，或(3)酰基，或R3和R4可与相邻的碳原子连接在一起形成任选取代的3-至8-元环；R5表示(1)氢原子，(2)氰基，(3)任选取代的烃基，(4)酰基或(5)任选取代的羟基；R6表示(1)氢原子，(2)任选取代的烃基，(3)酰基，(4)任选取代的杂环基，(5)卤原子，(6)任选取代的羟基，(7)任选取代的硫羟基，(8)由式-S(O)rR11表示的基团(R11表示任选取代的烃基或任选取代的杂环基且r为1或2)，或(9)任选取代的氨基；R7和R8各自表示(1)氢原子，或(2)任选取代的烃基，或R7和R8可与相邻的碳原子连接在一起形成任选取代的3-至8-元环；R9和R10各自表示(1)氢原子，或(2)任选取代的烃基；Y表示任选取代的亚甲基；以及n表示0或1，条件是：如果A是键，则R2不是氢原子，以及如果A是由式-(CONH)p-(C(Rc)(Rd))q-表示的基团(Rc和Rd各自表示氢原子或C1-6烷基，p表示0或1且q表示1或2)，则R6不是甲氧基，或其盐。 |
| 摘要 | 具有优异的磷酸二酯酶IV抑制活性的化合物。它是由下式(I)表示的化合物或其盐，其中A表示(1)键，(2)由式-CRa＝CRb-表示的基团(Ra和Rb各自表示氢原子或C1-6烷基)等；R1表示(1)氰基，或(2)任选酯化或酰胺化的羧基；R2表示(1)氢原子，(2)任选取代的羟基，(3)任选取代的氨基等；R3和R4各自表示氢原子等；R5表示氢原子等；R6表示任选取代的羟基等；R7和R8各自表示任选取代的烃基等；R9和R10各自表示(1)氢原子等；Y表示任选取代的亚甲基；以及n表示0或1。 |
| 国际公布 | WO2004/011470 日 2004.2.5 |
