| 公开(公告)号 | CN1984663A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580016842.5 |
| 申请日期 | 2005.03.29 |
| 专利名称 | 用曲西瑞宾和相关化合物有效治疗肿瘤和癌症 |
| 主分类号 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/70(2006.01)I;C07H19/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.29 US 60/557,599 |
| 申请(专利权)人 | 南佛罗里达大学 |
| 发明(设计)人 | J·Q·程;S·M·塞卜蒂 |
| 地址 | 美国佛罗里达州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-29 PCT/US2005/010422 |
| 进入国家日期 | 2006.11.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;刘金辉 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 治疗哺乳动物中肿瘤或者癌的方法，其包括：(1)从肿瘤或者癌得到生物样品；(ii)确定该肿瘤或者癌是否过表达Akt激酶；(iii)如果该肿瘤或者癌过表达Akt激酶，那么用有效量的下式化合物治疗所述肿瘤或癌： 其中每个R2’、R3’和R5’独立地为氢，任选取代的磷酸酯或者膦酸酯(包括单-、二-或者三磷酸酯或者稳定化的磷酸酯前体药物)；酰基(包括低级酰基)；烷基(包括低级烷基)；酰胺，包括烷基或者芳基烷基的磺酸酯；磺酰基，包括甲磺酰基，和苄基，其中苯基任选用如本文给出的芳基的定义中描述的一个或多个取代基取代；任选取代的芳基磺酰基；脂类，包括磷脂；氨基酸；糖类；肽；或者胆固醇；或者其他药学上可接受的离去基团，其在体内提供了一种化合物，其中R2’、R3’或者R5’独立地为H或者单-、二-或者三磷酸酯； 其中Rx和Ry独立地为氢、任选取代的磷酸酯；酰基(包括低级酰基)；酰胺，烷基(包括低级烷基)；芳族，聚氧化烯，如聚乙二醇，任选取代的芳基磺酰基；脂类，包括磷脂；氨基酸、糖类；肽；或者胆固醇；或者其他药学上可接受的离去基团。在一个实施方案中，该化合物作为5’-磷酸醚脂类或者5’-醚脂类施用。 R1和R2各自独立地为H，任选取代的直链、支链或者环状烷基(包括低级烷基)、烯基或者炔基、CO-烷基、CO-烯基、CO-炔基、CO-芳基或者杂芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代的芳基、磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳烷基磺酰基。 |
| 摘要 | 与现有技术和经验相反，本发明人已经确定怎样通过如下操作的一种或它们的组合成功地使用曲西瑞宾治疗肿瘤和癌症：(i)对根据下述的诊断试验，显示出对曲西瑞宾敏感的患者仅施用曲西瑞宾；(ii)使用所描述的剂量水平，其将该药物的毒性减到最小并且仍然显示出功效；或者(iii)使用所描述的给药方案，其将药物的毒性减到最小。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/094322 英 |
