| 公开(公告)号 | CN100357276C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN99815791.0 |
| 申请日期 | 1999.11.23 |
| 专利名称 | 用作PDGF-受体和/或LCK酪氨酸激酶抑制剂的喹啉和喹喔啉化合物 |
| 主分类号 | C07D241/44(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/44(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;A61M29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.11.24 US 09/198,720 |
| 申请(专利权)人 | 阿温蒂斯药物公司 |
| 发明(设计)人 | A·P·斯巴达;何 伟;M·R·梅耶尔斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-11-23 PCT/US1999/027760 |
| 进入国家日期 | 2001.07.23 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 黄革生 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 斯滕特固定模装置，其特征在于聚合物包衣，该包衣掺有抑制再狭窄有效量的式I化合物、其N-氧化物、其水合物、其溶剂合物、或其可药用盐： 其中 X是L1OH或L2Z2； L1是(CR3aR3b)m-Z3-(CR3′aR3′b)n； L2是-O-、-NHCH2-、-NH-或-OCH2-； Z1是CH或N； Z2是任选取代的具有3-10个碳原子的羟基环烷基、任选取代的具有3-10个碳原子的羟基环烯基或任选取代的羟基4元-10元杂环基，其中，Z2所述任选取代的取代基是具有1-10个碳原子的烷基、羟基、具有1-11个碳原子的酰氧基、具有1-10个碳原子的烷氧基、卤素、R5R6N-、具有1-11个碳原子的酰基R5N-、羧基或R5R6NCO-； Z3是NR4； m是0； n是2或3，且n+m＝2或3； R1a和R1b独立地为具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、羟基、具有3-10个碳原子的环烷基氧基、羧基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基、4元-10元杂环基氧基、氨基甲酰基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基、N-甲基氨基羰基甲氧基或N，N-二甲基氨基羰基甲氧基，或者R1a和R1b当中一个是氢或卤素，另一个是具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、羟基、具有3-10个碳原子的环烷基氧基、4元-10元杂环基氧基、被羧基或氨基甲酰基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基、N-甲基氨基羰基甲氧基或N，N-二甲基氨基羰基甲氧基； R1c是氢或具有1-6个碳原子的烷基； R3a、R3b、R3′a和R3′b独立地为氢或具有1-10个碳原子的烷基； R4是氢； R5和R6独立地为氢或具有1-10个碳原子的烷基，或者R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成氮杂4元-10元杂环基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(Ⅰ)喹啉/喹喔啉化合物，其中X是L1OH或L2Z2；L1是(CR3aR3b)r或(CR3aR3b)m-Z3-(CR3’aR3’b)n；L2是(CR3aR3b)p-Z4-(CR3’aR3’b)q或乙烯基；Z1是CH或N；Z2是任选取代的羟基环烷基、任选取代的羟基环烯基、任选取代的羟基杂环基或任选取代的羟基杂环烯基；Z3是O、NR4、S、SO或SO2；Z4是O、NR4、S、SO、SO2、或一个键；m是0或1；n是2或3，且n+m＝2或3；p和q独立地为0、1、2、3或4，并且当Z4是一个键时，p+q＝0、1、2、3或4，当Z4不是一个键时，p+q＝0、1、2或3；r是2、3或4；所述化合物能抑制血小板衍生生长因子或p56lck酪氨酸激酶活性，本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，这些化合物在治疗患有或易患有涉及细胞分化、增殖、细胞外基质产生或介质释放和/或T细胞活化和增殖的疾病/病症的患者中的应用。 |
| 国际公布 | 2000-06-02 WO2000/031049 英 |
