| 公开(公告)号 | CN1221534C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN00818951.X |
| 申请日期 | 2000.12.20 |
| 专利名称 | 取代的8-芳基喹啉磷酸二酯酶-4抑制剂 |
| 主分类号 | C07D215/12 |
| 分类号 | C07D215/12;A61K31/47;A61K31/4709;C07D215/14;C07D401/10;C07D413/10;C07D417/10;A61P11/00;A61P25/00;A61P31/00;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.22 US 60/171,522 |
| 申请(专利权)人 | 麦克弗罗斯特(加拿大)公司 |
| 发明(设计)人 | D·德舍尼斯;D·杜贝;M·加兰特;;Y·吉拉德;P·拉孔布;D·麦唐纳德;;A·马斯特拉奇奥;H·佩里尔 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CA2000/001559 2000.12.20 |
| 进入国家日期 | 2002.08.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;钟守期 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 式(I)表示的化合物：或其可药用的盐，其中R1是-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)基团或任选地被-CN基团取代的-C1-C6烷基；n是0、1或2；R2和R3独立地选自：(1)任选地被卤素、-C1-C6烷基和-SOn-(C1-C6烷基)取代的苯基；(2)任选地被-C1-C6烷基取代的杂芳基，其中该-C1-C6烷基任选地被以下基团取代：(a)羟基，(3)-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)；(4)被-NH-环C3-C6烷基取代的羰基；(5)-C(O)OH；和(6)-C(O)OC1-C6烷基；其中，R2和R3之一必须是任选地被取代的芳基或杂芳基。 |
| 摘要 | 式(I)表示的新取代的8-芳基喹啉或其可药用的盐是PDE4抑制剂，其中S1、S2和S3分别是H、-OH、卤素、-C1-C6烷基、-NO2、-CN或-C1-C6烷氧基，其中烷基和烷氧基任选地被1-5个取代基取代；其中每个取代基分别是卤素或OH；R1是H、OH、卤素、羰基或-C1-C6烷基、-环C3-C6烷基、-C1-C6烯基、-C1-C6烷氧基、芳基、杂芳基、-CN、-杂环C3-C6烷基、-氨基、-C1-C6烷基氨基、-(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)氨基、-C1-C6烷基(氧基)C1-C6烷基、-C(O)NH(芳基)、-C(O)NH(杂芳基)、-SOnNH(芳基)、-SOnNH(杂芳基)、-SOnNH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)、-NH-SOn-(C1-C6烷基)、-SOn-(C1-C6烷基)、-(C1-C6烷基)-O-C(CN)-二烷基氨基或-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)基团，其中任何基团任选地被1-5个取代基取代；其中每个取代基分别是卤素、-OH、-CN、-C1-C6烷基、-环C3-C6烷基、-C(O)(杂环C3-C6烷基)、-C(O)-O-(C0-C6烷基)、-C(O)-芳氧基、-C1-C6烷氧基、-(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)氨基、环烷氧基、酰基、酰氧基、-环C3-C6烷基、-杂环C3-C6烷基、芳基、杂芳基、羰基、氨基甲酰基或-SOn-(C1-C6烷基)；A是CH、C-酯或C-R4；R2和R3分别是芳基、杂芳基、H、卤素、-CN、-C1-C6烷基、-杂环C3-C6烷基、-C1-C6烷氧基、羰基、氨基甲酰基、-C(O)OH、-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)、-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)或-C1-C6烷基酰基氨基，其中任何基团任选地被1-5个取代基取代，其中每个取代基分别是芳基、杂芳基、卤素、-NO2、-C(O)OH、羰基、-CN、-C1-C6烷基、-SOn-(C1-C6烷基)、-SOn-(芳基)、芳氧基、-杂芳氧基、-C1-C6烷氧基、N-氧化物、-C(O)-杂环C3-C6烷基、-NH-环C3-C6烷基、氨基、-OH或-(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)氨基、-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)取代基，其中每个取代基分别任选地被-OH、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-环C3-C6烷基、芳氧基、-C(O)OH、-C(O)-O-(C1-C6烷基)、卤素、-NO2、-CN、-SOn-(C1-C6烷基)或-C(O)-N(C0-C6烷基)(C0-C |
| 国际公布 | WO2001/046151 英 2001.6.28 |
