| 公开(公告)号 | CN1678310A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820093.7 |
| 申请日期 | 2003.08.22 |
| 专利名称 | 用于治疗良性和恶性肿瘤疾病的含有disorazole及其衍生物的药物 |
| 主分类号 | A61K31/424 |
| 分类号 | A61K31/424;C07D498/22;C07D498/18 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.24 US 60/405,594 |
| 申请(专利权)人 | 赞塔里斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·艾斯奇克;R·詹森;F·萨斯;S·巴斯纳;P·施米特;E·冈瑟 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/009329 2003.8.22 |
| 进入国家日期 | 2005.02.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈轶兰 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 药物，含有至少一种通式I的disorazole衍生物，其互变异构体、E/Z异构体、立体异构体，包括非对映异构体和对映异构体，以及其生理学上可耐受的盐式I其中彼此独立地R1是：(i)氢(ii)OR4(iii)与C5’的双键的一部分R2，R3和R4是：(i)氢(ii)未取代的或取代的(C1-C6)-烷基，(iii)被一个或多个氟原子取代的(C1-C4)-烷基，优选三氟甲基，(iv)未取代的或取代的(C1-C4)-烷基-(C6-C14)-芳基，未取代的或取代的(C1-C4)-烷基杂芳基，(v)(C1-C4)-烷氧基羰基，(C1-C4)-烷基氨基羰基(C1-C4)-烷基氨基-硫代羰基，(C1-C6)-烷基羰基或(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基，烷基可被F，Cl，Br，I，CN，NH2，NH-(C1-C20)-烷基，NH-(C3-C12)-环烷基，OH，O-(C1-C20)-烷基单一地或者在相同或不同的原子上被相同或不同的取代基多次地取代，而芳基可被F，Cl，Br，I，CN，NH2，NH-(C1-C20)-烷基，OH，O-(C1-C20)-烷基和/或具有1-5个杂原子优选氮、氧、硫的(C3-C8)-杂环基单一地或者在相同或不同的原子上被相同或不同的取代基多次地取代，并且X，Y为：在每种情况下各自彼此独立地或一起为氧、硫、两个邻近的羟基、两个邻近的甲氧基、双键的一部分，除外以下化合物：其中R1是甲氧基，R2，R3为氢，X为氧而Y为双键的一部分。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(1)的disorazole，其用作药物，优选用于治疗肿瘤疾病，特别是在对其它活性成分耐药的情况下和转移癌中。其可能的应用不限于肿瘤疾病。 |
| 国际公布 | WO2004/024149 德 2004.3.25 |
