




| 公开(公告)号 | CN1220693C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN00802003.5 |
| 申请日期 | 2000.09.07 |
| 专利名称 | 3-磺酰氧基-3-头孢烯化合物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D501/04 |
| 分类号 | C07D501/04;C07D501/59;//C07D501/22,C07B61/00,A61K31/546,A61P31/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.9.20 JP 266158/1999 |
| 申请(专利权)人 | 大塚化学株式会社 |
| 发明(设计)人 | 龟山丰 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2000/006079 2000.9.7 |
| 进入国家日期 | 2001.05.18 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 杨宏军 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(3)表示的3-磺酰氧基-3-头孢烯化合物的制备方法,其特征在于,在有机溶剂中,在碱金属碳酸盐或碱土金属碳酸盐的存在下,使式(1)表示的3-羟基-3-头孢烯化合物与式(2)表示的磺酰卤化合物反应,R4SO2X(2)式(1)中,R1表示氢原子、卤素原子、被保护的氨基或基团Ar-CH=N-,Ar表示可以具有取代基的芳基,R2表示氢原子、卤素原子、低级烷氧基、低级酰基、被保护的羟基或有时具有被保护的羟基作为取代基的低级烷基,R3表示氢原子或羧酸保护基;式(2)中,R4表示任选被卤原子取代的低级烷基、或任选被低级烷基取代的芳基,X表示卤素原子;式(3)中,R1~R4与上述相同;其中,所述可以具有取代基的芳基的取代基选自卤素原子、硝基、氰基、芳基、低级烷基、单低级烷氨基、二低级烷氨基、巯基、基团R5S-表示的烷硫基或芳硫基、甲酰氧基、基团R5COO-表示的酰氧基、甲酰基、基团R5CO-表示的酰基、基团R5O-表示的烷氧基或芳氧基、羧基、基团R5OCO-表示的烷氧基羰基或芳氧基羰基的基团,其中R5为低级烷基或芳基;以上所述低级烷基、低级烷氧基、低级酰基、单低级烷氨基、二低级烷氨基具有1~4个碳原子,芳基指苯基或萘基;所述有机溶剂是选自酰胺类溶剂和环状醚类溶剂中的至少1种。 |
| 摘要 | 式(3)表示的3-磺酰氧基-3-头孢烯化合物的制备方法,其特征在于,在有机溶剂中,在碱金属碳酸盐或碱土金属碳酸盐的存在下,使式(1)表示的3-羟基-3-头孢烯化合物与式(2)表示的磺酰卤化合物反应。R4SO2X(2)∴(式中,R1~R4、X与说明书记载的相同。) |
| 国际公布 | WO2001/021622 日 2001.3.29 |