| 公开(公告)号 | CN1675203A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03818808.2 |
| 申请日期 | 2003.06.05 |
| 专利名称 | 取代的1-哌嗪酰基哌啶衍生物,它们的制备方法和治疗用途 |
| 主分类号 | C07D417/14 |
| 分类号 | C07D417/14;C07D401/14;A61K31/497;A61P25/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.7 FR 02/07001 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | F·博诺;M·博世克;V·多斯杉托斯;J·M·赫伯特;D·尼沙托;B·东尼瑞;J·瓦格诺 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/FR2003/001685 2003.6.5 |
| 进入国家日期 | 2005.02.05 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 余颖 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 通式(I)所示化合物，其中：-n是1或2；-p是1或2；-R1代表卤原子、三氟甲基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基；-R2代表氢原子或卤原子；-R3代表氢原子、-OR5基团、-CH2OR5基团、-NR6R7基团；-NR8COR9基团；-NR8CONR10R11基团；-CH2NR12R13基团；-CH2NR8CONR14R15基团；(C1-C4)烷氧基羰基；-CONR16R17基团；-或R3在与其结合的碳原子和邻近的哌啶环碳原子之间形成双键；-R4代表选自下式基团的芳香族基团：所述芳香族基团是未被取代的，或被独立选自卤原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基的取代基单取代或双取代的；-R5代表氢原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基羰基；-R6和R7各自独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基；-R8代表氢原子或(C1-C4)烷基；-R9代表(C1-C4)烷基或-(CH2)m-NR6R7基团；-m是1、2或3；-R10和R11各自独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基；-R12和R13各自独立地代表氢原子或(C1-C5)烷基；R13也可代表-(CH2)q-OH基团或-(CH2)q-S-CH3基团；-或R12和R13和与它们结合的氮原子一起构成选自氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶和吗啉的杂环；-q是2或3；-R14和R15各自独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基；-R16和R17各自独立地代表氢原子或(C1-C4)烷基；-R17也可代表-(CH2)q-NR6R7基团；-或R16和R17和与它们结合的氮原子一起构成选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉和哌嗪(其第4位未被取代或被(C1-C4)烷基取代)的杂环；所述化合物以碱形式或酸加成盐形式存在，或以水合物或溶剂合物形式存在。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)所示的取代的1-哌嗪酰基哌啶衍生物，其中n是1或2；p是1或2；R1代表卤原子、三氟甲基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基；R2代表氢原子或卤原子；R3代表氢原子、-OR5基团、-CH2OR5基团、-NR6R7基团；-NR8COR9基团；-NR8CONR10R11基团；-CH2NR12R13基团；-CH2NR8CONR14R15基团；C1-C4烷氧羰基；-CONR16R17基团；或R3在与其结合的碳原子和邻近的哌啶环碳原子之间形成双键；R4代表选自下式(II)的芳香族基团。所述芳香族基团是未被取代的、被独立地选自卤原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基的取代基单取代或双取代的。本发明还涉及制备所述化合物的方法和它们的治疗用途。 |
| 国际公布 | WO2003/104225 法 2003.12.18 |
