| 公开(公告)号 | CN1675206A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03819327.2 |
| 申请日期 | 2003.06.18 |
| 专利名称 | 奎宁环衍生物及含有相同化合物的药用组合物 |
| 主分类号 | C07D453/02 |
| 分类号 | C07D453/02;A61K31/439;A61P1/08;A61P11/08;A61P13/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.21 ES P200201439 |
| 申请(专利权)人 | 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·普拉特基尼奥内斯;M·A·布伊尔阿尔韦罗;M·D·费尔南德斯福尔内 |
| 地址 | 瑞士巴尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/006472 2003.6.18 |
| 进入国家日期 | 2005.02.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种为式(I)的氨基甲酸酯的化合物其中R1为选自以下的基团：苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、苄基、呋喃-2-基甲基、呋喃-3-基甲基、噻吩-2-基甲基、噻吩-3-基甲基；R2为选自以下的基团：任选取代的低级烷基、任选取代的低级链烯基、任选取代的低级炔基、饱和的或不饱和的环烷基、饱和的或不饱和的环烷基甲基、苯基、苄基、苯乙基、呋喃-2-基甲基、呋喃-3-基甲基、噻吩-2-基甲基、噻吩-3-基甲基、吡啶基和吡啶基甲基；其中在环烷基、环烷基甲基、苯基、苄基或苯乙基中的碳环部分可任选桥接或稠合到另一个饱和的、不饱和的或芳香的碳环基团上或包含碳原子和1或2个氧原子的环状基团上；存在于R1和R2中的环状基团可任选被一个、两个或三个选自以下的取代基取代：卤素、任选取代的直链或支链低级烷基、羟基、任选取代的直链或支链低级烷氧基、-SH、任选取代的直链或支链低级烷硫基、硝基、氰基、-NR′R″、-CO2R′、-C(O)-NR′R″、-N(R)C(O)-R′、-N(R)-C(O)NR′R″，其中R′、R″和R各自独立为氢原子或任选取代的直链或支链低级烷基或R′和R″与它们连接的原子一起形成环状基团；p为1或2并且所述氨基甲酸酯基团连接在所述氮杂双环的2、3或4位上，和其药学上可接受的盐，包括式(II)的季铵盐其中R1、R2和p如上定义；m为0到8的整数；n为0到4的整数；A为选自以下的基团：-CH2-、-CH＝CR′-、-CR′＝CH-、-CR′R″-、-C(O)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR′-，其中R′和R″如上定义；B为氢原子或选自以下的基团：任选取代的直链或支链低级烷基、羟基、任选取代的直链或支链低级烷氧基、氰基、硝基、-CH＝CR′R″、-C(O)OR′、-OC(O)R′、-SC(O)R′、-C(O)NR′R″、-NR′C(O)OR″、-NR′C(O)NR″、环烷基、苯基、萘基、5，6，7，8-四氢萘基、苯并[1，3]二氧杂环戊基、杂芳基或杂环基；R′和R″如上定义；而其中由B代表的环状基团任选被一个、两个或三个选自以下的取代基所取代：卤素、羟基、任选取代的直链或支链低级烷基、苯基、-OR′、-SR′、-NR′R″、-NHCOR′、-CONR′R″、-CN-、-NO2和-COOR′；R′和R″如上定义；X-为药学上可接受的单价或多价酸的阴离子；包括式(I)或(II)的所有的单一立体异构体及其混合物；前提是式(I)化合物不是下列化合物之一：二苯基氨基甲酸1-氮杂双环[2，2，2]辛-3-基酯乙基苯基氨基甲酸1-氮杂双环[2，2，2]辛-3-基酯之一。 |
| 摘要 | 本发明公开式(I)的氨基甲酸酯或其药学上可接受盐，包括式(II)的季铵盐；以及它们的制备方法、含有它们的药用组合物和它们作为M3毒蕈碱受体拮抗剂在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | WO2004/000840 英 2003.12.31 |
