| 公开(公告)号 | CN1968920A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580019398.2 |
| 申请日期 | 2005.04.13 |
| 专利名称 | 三环芳香族亚硫酰基衍生物和双苯基亚硫酰基衍生物 |
| 主分类号 | C07C317/44(2006.01)I |
| 分类号 | C07C317/44(2006.01)I;C07C323/60(2006.01)I;C07D333/22(2006.01)I;C07D333/18(2006.01)I;C07D307/38(2006.01)I;C07D249/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.13 EP 04290981.2;2004.5.7 US 60/568,952;2005.4.12 US 11/103,958 |
| 申请(专利权)人 | 赛福伦公司 |
| 发明(设计)人 | 爱德华·R·培根;桑卡尔·查特吉;德里克·邓恩;约翰·A·格鲁纳;拉宾德拉纳特·特里帕蒂 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-13 PCT/US2005/012930 |
| 进入国家日期 | 2006.12.13 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 其中环A和B与它们所连接的碳原子一起各自独立地选自： a)6元芳香族碳环，其中1到3个碳原子可被选自氧、氮和硫的杂原子代替；和 b)5元芳香族碳环，其中： i)一个碳原子可被氧、氮或硫原子代替； ii)两个碳原子可被一个硫原子和一个氮原子、一个氧原子和一个氮原子、或两个氮原子代替；或 iii)三个碳原子可被三个氮原子、一个氧原子和两个氮原子、或一个硫原子和两个氮原子代替； 其中所述环任选被一到三个R20基团取代； X为不存在、为键、O、S(O)y、NR10、C2亚烷基、C2-3亚烯基、C(＝O)、C(R21)2NR10、C(R21)＝N、N＝C(R21)、C(＝O)N(R10)、或NR10C(＝O)；其中所述亚烷基和亚烯基任选被一到三个R20基团取代； R为H或C1-C6烷基； Y选自： a)C1-C6亚烷基-R1； b)C1-C6亚烷基-R2； c)(C1-C4亚烷基)m-Z-(C1-C4亚烷基)n-R1； d)C1-C6亚烷基-O(CH2)pOR21； e)被一个或两个OR21基团取代的C1-C6烷基；前提条件是Y不能是(CH2)1-4OR21；和 f)CH2CR21＝C(R21)2，除了在X为键并且q为2时； 其中所述烷基和亚烷基任选被一到三个R20基团取代； Z为O、NR10A、S(O)y、CR21＝CR21、C＝C(R21)2、C≡C、C6-C10亚芳基、5-10元亚杂芳基、C3-C6亚环烷基、或3-6元亚杂环烷基；其中所述亚芳基、亚杂芳基、亚环烷基、和亚杂环烷基任选被一到三个R20基团取代； R1选自NR12R13、NR21C(＝O)R14、C(＝O)R15、CO2R11、OC(＝O)R11、C(＝O)NR12R13、C(＝O)NR21OR14、C(＝NR11)NR12R13、NR21S(O)2R11、S(O)2NR12R13、NR21S(O)2NR12R13、和PO(OR21)2； R2为5-6元杂芳基，其中所述杂芳基任选被一到三个R20基团取代； R10和R10A在每种情况中独立地选自H、C1-C6烷基、C6-C10芳基、C(＝O)R15、和S(O)yR14；其中所述烷基和芳基任选被一到三个R20基团取代； R11在每种情况中独立地选自H和C1-C6烷基；其中所述烷基任选被一到三个R20基团取代； R12和R13在每种情况中各自独立地选自H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基，或R12和R13与它们所连接的氮原子一起形成3-7元杂环烷基环；其中所述烷基和芳基和杂环烷基环任选被一到三个R20基团取代； R14在每种情况中独立地选自C1-C6烷基、C6-C10芳基、和芳基烷基；其中所述烷基、芳基和芳基烷基任选被一到三个R20基团取代； R15在每种情况中独立地选自C1-C6烷基、C6-C10芳基、芳基烷基、和杂芳基；其中所述烷基、芳基、芳基烷基、和杂芳基任选被一到三个R20基团取代； R20在每种情况中独立地选自F、Cl、Br、I、OR21、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C3-C6螺环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、3-7元杂环烷基、苯基、5或6元杂芳基、芳基烷基、＝O、C(＝O)R22、CO2R21、OC(＝O)R22、C(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21CO2R22、OC(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21C(＝S)R22、和S(O)yR22； R21在每种情况中独立地选自H和C1-C6烷基； R22在每种情况中独立地选自C1-C6烷基、和C6-C10芳基； R23和R24在每种情况中各自独立地选自H、C1-C6烷基、和C6-C10芳基，或R23和R24与它们所连接的氮原子一起形成3-7元杂环烷基环； R25在每种情况中独立地为氨基酸的除去羧基中的羟基之后的残基； m为0或1； n为0或1； p为1、2、3、或4； q为0、1、或2； y为0、1、或2； 前提条件是： 1)在R＝H、Y为(C1-C6亚烷基)-R1且R1为CO2R11或C(＝O)NR12R13时，则亚烷基必须被螺环烷基取代； 2)在X为不存在时，则R1不能是NR12R13； 及其立体异构形式、立体异构形式的混合物或可药用盐形式。 |
| 摘要 | 本发明提供结构(I)的化合物，其中构成要素如本文中所定义的，包括其药用组合物和治疗疾病诸如例如过度嗜睡、促进和/或改善觉醒的方法。 |
| 国际公布 | 2005-10-27 WO2005/100309 英 |
