| 公开(公告)号 | CN1671388A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03817822.2 |
| 申请日期 | 2003.07.25 |
| 专利名称 | 包含多巴胺受体激动剂的缓释片剂组合物 |
| 主分类号 | A61K31/4745 |
| 分类号 | A61K31/4745;A61K9/20;A61K9/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.25 US 60/398,427;2002.7.25 US 60/398,447;2003.6.18 US 60/479,327 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西雅公司 |
| 发明(设计)人 | L·D·加诺卡;J·P·雷欧;A·C·马蒂诺;G·E·阿米登;C·J·斯科格 |
| 地址 | 美国密苏里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/023403 2003.7.25 |
| 进入国家日期 | 2005.01.25 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 可口服递送片剂形式的药物组合物，其包含下式的化合物或其可药用盐作为药学活性剂：其中：R1、R2和R3相同或不同且为H、C1-6烷基(任选被苯基取代)、C3-5链烯基或炔基或C3-10环烷基，或其中R3如上所述且R1和R2与所连接的N原子环合形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、4-甲基哌嗪基或咪唑基；X为H、F、Cl、Br、I、OH、C1-6烷基或烷氧基、CN、甲酰胺、羧基或(C1-6烷基)羰基；A为CH、CH2、CHF、CHCl、CHBr、CHI、CHCH3、C＝O、C＝S、CSCH3、C＝NH、CNH2、CNHCH3、CNHCOOCH3、CNHCN、SO2或N；B为CH、CH2、CHF、CHCl、CHBr、CHI、C＝O、N、NH或NCH3，且n为0或1；且D为CH、CH2、CHF、CHCl、CHBr、CHI、C＝O、O、N、NH或NCH3；所述化合物或其盐分散在骨架中，该骨架包含亲水性聚合物和在片剂的代表性固体分数下抗张强度至少约0.15kNcm-2、优选至少约0.175kNcm-2、更优选至少约0.2kNcm-2的淀粉。 |
| 摘要 | 可口服递送片剂形式的缓释药物组合物，包含式(I)化合物或其可药用盐作为药学活性剂，其中R1、R2和R3相同或不同且为H、C1-6烷基(任选被苯基取代)、C3-5链烯基或炔基或C3-10环烷基，或其中R3如上所述且R1和R2与所连接的N原子环合形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、4-甲基哌嗪基或咪唑基；X为H、F、Cl、Br、I、OH、C1-6烷基或烷氧基、CN、甲酰胺、羧基或(C1-6烷基)羰基；A为CH、CH2、CHF、CHCl、CHBr、CHI、CHCH3、C＝O、C＝S、CSCH3、C＝NH、CNH2、CNHCH3、CNHCOOCH3、CNHCN、SO2或N；B为CH、CHZ、CH2、CHCl、CHBr、CHI、C＝O、N、NH或NCH3，且n为0或1；且D为CH、CH2、CHF、CHCl、CHBr、CHI、C＝O、O、N、NH或NCH3。该活性剂分散在骨架中，所述骨架包含亲水性聚合物和在片剂的代表性固体分数下抗张强度至少约0.15kNcm-2的淀粉。该组合物表现出有效治疗帕金森病的缓释性质。该片剂可任选包衣。本发明的片剂对生产、包装和装卸过程中的磨损或磨蚀的抗性增强。 |
| 国际公布 | WO2004/011002 英 2004.2.5 |
