| 公开(公告)号 | CN1717401A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN200380104353.6 |
| 申请日期 | 2003.11.25 |
| 专利名称 | 用于治疗糖尿病的苯胺基吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.27 US 60/429,917;2003.8.27 US 60/498,214 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·拉多尔夫;L·-D·坎丁;S·芒努松;W·布洛克;A·-M·布利安;L·陈;C·-Y·窗;S·梁;D·马朱姆达;H·奥古图;A·奥拉格;N·齐;P·L·维肯斯 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-25 PCT/US2003/037829 |
| 进入国家日期 | 2005.05.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物及其可药用盐，其中R为H或(C1-C6)烷基；R1为H，(C1-C6)烷基，该基团任选地被选自(C1-C4)烷氧基、任选地被卤素取代的苯基及[三(C1-C4)烷基]甲硅烷基的一个取代基取代，(C3-C6)链烯基，(C3-C6)炔基，(C3-C6)环烷基，该基团任选地被选自(C1-C3)烷基、CF3和卤素的多至两个取代基取代，(C1-C3)卤代烷基，或苯基，该基团任选地被选自卤素，(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)卤代烷基，(C1-C3)卤代烷氧基，NR8R8，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四个取代基取代；R2为H，卤素，(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，(C3-C6)环烷基，该基团任选地被选自(C1-C3)烷基和卤素的多至两个取代基取代，(C1-C3)卤代烷基，吡啶基，该基团任选被选自(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤素和任选地被一个(C1-C4)烷氧基的(C1-C6)烷基的多至两个取代基取代，嘧啶基，苯基，该基团任选地被选自(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，羟基，NR8R8，氰基，(C1-C6)烷硫基，卤素，CO2R8，(C1-C3)卤代烷氧基，(C1-C4)酰基，和苯甲酰基的多至四个取代基取代该基团，或四氢萘基、2，3-二氢化茚基、苯并间二氧杂环戊烯基或苯并二噁烷基，各自可任选地被选自(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、卤素和任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基的多至两个取代基取代，或当R1和R2为(C1-C6)烷基时，它们可和与其相连的C原子一起形成5-或6-元碳环，或R1和R2可和与其相连的C原子一起形成6-元含N原子且在N上任选地被(C1-C3)烷基取代的杂环；R3为(C1-C6)烷基，(C3-C6)环烷基，苄基，该基团在其芳基上任选地被选自(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，卤素，(C1-C3)卤代烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)卤代烷氧基，NR8R8，氰基，(C1-C6)烷硫基，和SO2(C1-C3)烷基的多至四个取代基取代，(C2-C3)卤代烷基，或苯基，该基团任选地被选自(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，卤素，(C1-C3)卤代烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)卤代烷氧基，NR8R8，氰基，(C1-C6)烷硫基，和SO2(C1-C3)烷基的多至四个取代基取代；R4为(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C3)卤代烷基，(C1-C3)卤代烷氧基，卤素，NR8R8，嘧啶基吡啶基，咪唑基，或苯基，该基团任选地被选自卤素，(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)卤代烷基，(C1-C3)卤代烷氧基，NR8R8，氰基(C1-C6)烷硫基的多至四个取代基取代；n＝0、1、2或3；X为CO2R8、CONR5R6、SO2NHR7或任选地被(C1-C6)烷基取代的氧杂重氮基；R5为H，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烷基，该基团被OR6取代，苄基，该基团在其芳环上任选地被选自卤素，(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)卤代烷基，(C1-C3)卤代烷氧基，NR8R8，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四个取代基取代，苯基，该基团任选地被(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，卤素，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)卤代烷基，(C1-C3)卤代烷氧基，NR8R8，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四个取代基取代，吡啶基，该基团任选地被选自卤素，(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)卤代烷氧基，NR8R8，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四个取代基取代，SO2-苯基，所述苯基任选地被选自卤素，(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)卤代烷基，(C1-C3)卤代烷氧基，NR8R8，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四个取代基取代；R6为H或(C1-C6)烷基；或R5与R6和与其相连的N原子一起形成哌啶、吗啉、硫代吗啉或哌嗪环，所述哌嗪任选地在其N原子上被(C1-C3)烷基取代；R7为H或甲基；R8为H，(C1-C6)烷基，苄基，该基团在其芳环上任选地被选自卤素，(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C3)烷氧基，(C1-C3)卤代烷基，(C1-C3)卤代烷氧基，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四个取代基取代，或苯基，该基团任选地被选自(C1-C6)烷基，该基团任选地被一个(C1-C4)烷氧基取代，卤素，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)卤代烷基，(C1-C3)卤代烷氧基，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四个取代基取代；条件是：当R和R2为H且X为CO2H时，R1不为H、甲基或乙基，且进一步的条件是：式(I)化合物不为 |
| 摘要 | 本发明涉及苯胺基吡唑化合物、药物组合物及用于治疗糖尿病和相关疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-06-17 WO2004/050651 英 |
