| 公开(公告)号 | CN1656092A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03811550.6 |
| 申请日期 | 2003.03.27 |
| 专利名称 | 用于治疗炎性疾病的吗啉基-脲衍生物 |
| 主分类号 | C07D413/12 |
| 分类号 | C07D413/12;C07D271/06;C07D307/34;C07D231/12;C07D257/04;C07D253/06;C07D333/38;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.28 GB 0207434.2;2003.1.24 GB 0301608.6 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·A·安克利夫;C·M·库克;C·D·埃尔德雷德;P·M·戈尔;L·A·哈里森;M·A·海斯;S·T·霍奇森;D·B·朱德;S·E·基林;X·Q·卢埃尔;G·米尔斯;G·M·罗伯逊;S·斯旺森;A·J·沃克;M·威尔金逊 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/003335 2003.3.27 |
| 进入国家日期 | 2004.11.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物及其盐和溶剂合物，其中：R1代表取代或未取代的杂芳基；Y代表-(CRnaRnb)n-；Rna和Rnb各自独立为氢或C1-6烷基；n为0-5的整数；R2代表未取代或取代的芳基或者未取代的或取代的杂芳基；R3和R4各自独立代表氢或C1-6烷基；R7代表氢或C1-6烷基；R8代表氢或C1-6烷基；条件是将下列化合物排除在外：1)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(吡啶-3-基甲基)脲；2)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]脲；3)5-({[({[4-(3，4--二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}氨基)羰基]-氨基}甲基)烟酰胺；4)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(1H-吲哚-5-基甲基)脲；5)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(1H-吲哚-4-基甲基)脲；6)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(5-甲基异噁唑-3-基)甲基]脲；7)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(噻吩-2-基甲基)脲；8)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(2-噻吩-2-基乙基)脲；9)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-({5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基}甲基)脲；10)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(3-甲氧基异噻唑-5-基)甲基]脲；11)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(4-甲基-1，3-噻唑-2-基)甲基]脲；12)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(1，3-噻唑-2-基甲基)脲；13)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)甲基]脲；14)2-({[({[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}氨基)羰基]-氨基}-甲基)-4-甲基-1，3-噻唑-5-甲酸甲酯；15)N-[(5-氨基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N′-{[4-(3，4-二氯苄基)-吗啉-2-基]甲基}脲；16)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基甲基)脲；17)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-({5-[(二甲氨基)-甲基]噻吩-2-基}甲基)脲；18)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(2-呋喃基甲基)脲；19)N-{[4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(2-甲基-2H-四唑-5-基)甲基]脲；20)N-{[3-(4-氯苯基)异噁唑-5-基]甲基}-N′-{[(2S)-4-(3，4-二氯苄基)-吗啉-2-基]甲基}脲；21)N-{[(2S)-4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(2-甲基-2H-四唑-5-基)甲基]脲；22)N-{[(2S)-4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-[(4-甲基-1，3-噻唑-2-基)甲基]脲；23)N-{[(2S)-4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-(1，3-噻唑-2-基甲基)脲；和24)N-{[(2S)-4-(3，4-二氯苄基)吗啉-2-基]甲基}-N′-{[3-(4-甲氧基苯基)-异噁唑-5-基]甲基}脲。 |
| 摘要 | 式(I)化合物及其盐和溶剂合物是CCR3拮抗剂，因此表明其具有治疗价值，其中R1代表取代或未取代的杂芳基；Y代表-(CRnaRnb)n-；Rna和Rnb各自独立为氢或C1-6烷基；n为0-5的整数；R2代表未取代或取代的芳基或者未取代或取代的杂芳基；R3和R4各自独立代表氢或C1-6烷基；R7代表氢或C1-6烷基；R8代表氢或C1-6烷基。 |
| 国际公布 | WO2003/082861 英 2003.10.9 |
