| 公开(公告)号 | CN1668628A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03816532.5 |
| 申请日期 | 2003.06.27 |
| 专利名称 | 新的噻吩基糖苷衍生物、其制备方法、包含该化合物的药物及其用途 |
| 主分类号 | C07H17/00 |
| 分类号 | C07H17/00;A61K31/7042;A61P7/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.11 DE 10231370.9 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·格隆比克;W·弗里克;H·霍耶尔;W·克雷默;H·布鲁莫霍普;O·普来登伯格 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/006841 2003.6.27 |
| 进入国家日期 | 2005.01.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩尔 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物及其药学上可接受的盐R1、R2为氢、F、Cl、Br、I、OH、NO2、CN、COOH、CO(C1-C6)-烷基、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C1-C6)-烷氧基、HO-(C1-C8)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、苯基、苄基、(C1-C4)-烷基羰基，其中，在烷基和烷氧基上的一个、多于一个或所有氢可被氟代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中，o可为0-6并且苯基可被下述基团取代至多两次：F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)o-苯基，其中，o可为0-6，并且，其中，苯基环可被下述基团取代1-3次：F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2；A为(C0-C15)-亚烷基，其中，亚烷基中的一个或多个碳原子可彼此独立地被下述基团代替：-O-、-(C＝O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF2-、-(S＝O)-、-(SO2)-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N((C1-C6)-烷基苯基)-或-NH-；n为0-4；Cyc1为3-至7-元饱和、部分饱和或不饱和环，其中一个碳原子可被O或S代替；R3、R4、R5为氢、F、Cl、Br、I、OH、NO2、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-链炔基、(C1-C12)-烷氧基、HO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基，其中，在烷基和烷氧基上的一个、多于一个或所有氢可被氟代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中，o可为0-6并且苯基可被下述基团取代至多两次：F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、(CH2)o-苯基、O-(CH2)o-苯基，其中，o可为0-6，并且，其中，苯基环可被下述基团取代1-3次：F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2；或者R3和R4与带有它们的碳原子一起为5-至7-元饱和、部分或完全不饱和环Cyc2，其中，1或2个环中的碳原子还可被N、O或S代替，并且Cyc2可选择性地被下述基团取代：(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-链烯基、(C2-C5)-链炔基，其中，在每种情形下，有一个CH2基团可被O代替，或被下述基团取代：H、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、COO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C4)-烷基、OCF3；且R5为氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新的噻吩基糖苷衍生物、其生理学可接受的盐和其制备方法，其中，各基团具有给定的含义。该化合物适于作为例如抗糖尿病药。 |
| 国际公布 | WO2004/007517 德 2004.1.22 |
