| 公开(公告)号 | CN1662230A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03814319.4 |
| 申请日期 | 2003.06.17 |
| 专利名称 | 作为PPARα和γ调节剂的苯甲酸衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/19 |
| 分类号 | A61K31/19;A61P3/06;A61P3/10;C07C65/24;C07C233/78;C07C235/34;C07C309/66;C07C311/13;C07C323/62;C07D213/40;C07D217/06;C07D277/56;C07D307/68;C07D233/60 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.20 SE 0201937－0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·李 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/002598 2003.6.17 |
| 进入国家日期 | 2004.12.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I化合物其中R1表示任选的被一个杂环基取代的芳基或任选的被芳基取代的杂环基，其中每一芳基或杂环基可任选的被一个或多个下述基团取代：C1-6烷基；C1-6酰基；芳基C1-6烷基，其中烷基、芳基、或烷芳基任选的被一个或多个Rb取代；卤素，-CN和NO2，-NRcCOORa；-NRcCORa；-NRcRa；-NRcSO2Rd；-NRcCONRkRc；-NRcCSNRaRk；-ORa；-OSO2Rd；-SO2Rd；-SORd；-SRc；-SO2NRaRf；-SO2ORa；-CONRcRa；-OCONRfRa；其中Ra代表H、C1-6烷基、芳基或芳基C1-6烷基，其中烷基、芳基或芳基C1-6烷基任选的被一个或多个Rb基团取代，其中Rb代表C1-6烷基、芳基或芳基C1-6烷基、氰基、-NRcRd、＝O、halo、-OH、-SH、-OC1-4烷基、-O芳基、-OC1-4烷基芳基、-CORc、-SRd、-SORd、或者-SO2Rd，其中Rc代表H、C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基，Rd代表C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基；其中Rf代表H、C1-4烷基、C1-4酰基、芳基、芳基C1-4烷基，Ra如上述定义；且Rk代表卤素、C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基；-(CH2)m-T-(CH2)n-U-(CH2)p-基团连接在式I中标注的苯环的3或4号位，代表一个或多个下述基团：O(CH2)2、O(CH2)3、NC(O)NR4(CH2)2、CH2S(O2)NR5(CH2)2、CH2N(R6)C(O)CH2、(CH2)2N(R6)C(O)(CH2)2、C(O)NR7CH2、C(O)NR7(CH2)2和CH2N(R6)C(O)CH2O；V代表O、S、NR8、或单键；q代表1、2或3；W代表O、S、N(R9)C(O)、NR10、或单键；R2代表卤素、任选的被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选的被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基、C1-4酰基、芳基、芳基C1-4烷基、CN或NO2；r代表0、1、2或3；R3代表卤素、任选的被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选的被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基、C1-4酰基、芳基、芳基C1-4烷基、或CN；s代表0、1、2或3；并且R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10分别独立的代表H、C1-10烷基、芳基或芳基C1-4烷基；或者当m是0并且T代表N(R6)C(O)基团或(R5)NS(O2)时，R1和R6或R1和R5一同与与之相连的氮原子代表杂芳基基团；及其药物上可接受的盐；条件是当1)当R1任选的被一个或两个基团取代的苯基，这些基团独立的选自卤素、任选的被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选的被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基；m是1；T是N(R6)C(O)，其中R6代表可被氧原子选择性中断的C2-8烷基；n是1；U不存在或代表亚甲基；P是0；r是0；V是O或S；q是1；并且W是位于羧基邻位的单键时；s不为0；并且2)当R1是任选的被一个或两个基团取代的苯基，这些基团独立的选自卤素、任选的被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选的被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基；m是1；T是N(R6)C(O)，其中R6代表无支链C2-7烷基；n是1；U是O；p是0；r是0或1；并且当r是1时，R2是连接在3位的OCH3；V是单键；q是2；并且W是位于羧基邻位的O或S时；s不为0。 |
| 摘要 | 一种式(I)化合物及其药物上可接受的盐、制备这些化合物的方法、治疗与胰岛素抵抗相关的临床疾病的用途、治疗用途相关的方法以及包含这些化合物的药物组合物，其中R1表示任选的被杂环基取代的芳基或任选的被芳基取代的杂环基，其中每个芳基或杂环基可被任选的取代；(CH2)m-T-(CH2)n-U-(CH2)p-基团连接在式I中标注的苯环的3或4号位，代表一个或多个下述基团：O(CH2)2、O(CH2)3、NC(O)NR4(CH2)2、CH2S(O2)NR5(CH2)2、CH2N(R6)C(O)CH2、(CH2)2N(R6)C(O)(CH2)2、C(O)NR7CH2、C(O)NR7(CH2)2和CH2N(R6)C(O)CH2O；V代表O、S、NR8、或单键；q代表1、2或3；W代表O、S、N(R9)C(O)、NR10、或单键；R2代表卤素、任选的被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选的被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基、C1-4酰基、芳基、芳基C1-4烷基、CN或NO2；r代表0、1、2或3；R3代表卤素、任选的被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选的被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基、C1-4酰基、芳基、芳基C1-4烷基、或CN；s代表0、1、2或3；并且R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10分别独立的代表H、C1-10烷基、芳基或芳基C1-4烷基，或者当m是0并且T代表N(R6)C(O)基团或(R5)NS(O2)时，R1和R6或R1和R5及一同与与之相连的氮原子代表杂芳基基团。∴ |
| 国际公布 | WO2004/000295 英 2003.12.31 |
