| 公开(公告)号 | CN1665502A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03816074.9 |
| 申请日期 | 2003.07.04 |
| 专利名称 | MCHIR拮抗剂 |
| 主分类号 | A61K31/47 |
| 分类号 | A61K31/47;C07D215/38;C07D409/12;C07D401/12;C07D407/12;A61K31/4709;A61P3/04;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.8 SE 0202134－3 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·K·雷;E·M·埃弗森;A·S·M·利努松 琼森;P·M·桑贝里;T·因哈德特;A·M·斯文松 亨里克森;K·布里克曼 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/002884 2003.7.4 |
| 进入国家日期 | 2005.01.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 通式(I)化合物及其旋光异构体和外消旋体以及可药用盐其中R1代表任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基或任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基；n代表0或1；R2代表任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基或任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基；m代表0或1；R3代表H或C1-4烷基；L1代表亚烷基链(CH2)r，其中r代表2或3，或者L1代表环己基，其中分别携带R3和R4的两个氮经由该环己基的1，3或1，4位连接在该环己基上，或L1代表环戊基，其中分别携带R3和R4的两个氮经由该环戊基的1，3位连接在该环戊基上，并且当R5代表9，10-亚甲基蒽-9(10H)-基时，基团-L1-N(R4)-一起代表哌啶基环，其中该环经由哌啶基氮与L2连接，经由哌啶基环的4位与N-R3连接，条件是：当R5代表9，10-亚甲基蒽-9(10H)-基时，r仅为2；R4代表H或任选被一个或多个芳基或杂芳基取代的C1-4烷基；L2代表一个键或亚烷基链(CH2)s，其中s代表1、2或3，其中所述亚烷基链任选被一个或多个C1-4烷基、苯基或杂芳基取代；R5代表芳基、杂环基或C3-8环烷基，所述基团任选与苯基或杂芳基稠合；第一个条件是：当n是0，m是1，R2是位于喹啉环4-位的甲基，R3是H，R4是H，L1是(CH2)2或(CH2)3或1，4-环己基，且L2是一个键时，则R5不是4-甲基喹啉-2-基；第二个条件是：当n是0，m是0或1，R2是位于喹啉环4-位的C1-3烷氧基，R3是H或C1-3烷基，R4是H或C1-3烷基，L1是(CH2)3，且L2是任选被一个或多个C1-3烷基或苯基取代的亚甲基时，则R5不是任选被1、2或3个C1-4烷基或卤素取代的苯基、噻吩基或吲哚基。 |
| 摘要 | 本发明提供了通式(I)化合物及其旋光异构体和外消旋体以及可药用盐，其中R1代表任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基或任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基；n代表0或1；R2代表任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基或任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基；m代表0或1；R3代表H或C1-4烷基；L1代表亚烷基链(CH2)r，其中r代表2或3，或者L1代表环己基，其中分别携带R3和R4的两个氮经由该环己基的1，3或1，4位连接在该环己基上，或L1代表环戊基，其中分别携带R3和R4的两个氮经由该环戊基的1，3位连接在该环戊基上，并且当R5代表9，10-亚甲基蒽-9(10H)-基时，基团-L1-N(R4)-一起代表哌啶基环，其中该环经由哌啶基氮与L2连接，经由哌啶基环的4位与N-R3连接，条件是：当R5代表9，10-亚甲基蒽-9(10H)-基时，r仅为2；R4代表H或任选被一个或多个芳基或杂芳基取代的C1-4烷基；L2代表一个键或亚烷基链(CH2)s，其中s代表1、2或3，其中所述亚烷基链任选被一个或多个C1-4烷基、苯基或杂芳基取代；R5代表芳基、杂环基或C3-8环烷基，所述基团任选与苯基或杂芳基稠合；制备所述化合物的方法，所述化合物在治疗肥胖、精神病症、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫和相关病症，以及神经病症例如痴呆、多发性硬化、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和阿尔茨海默病，以及疼痛相关病症中应用，以及包含所述化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO2004/004726 英 2004.1.15 |
