| 公开(公告)号 | CN1646495A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03808298.5 |
| 申请日期 | 2003.09.05 |
| 专利名称 | 胺化合物及其用途 |
| 主分类号 | C07D233/02 |
| 分类号 | C07D233/02;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D417/12;C07D413/12;C07D409/14;C07D403/14;C07D405/14;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/4178;A61K31/496;A61K31/4709;A61K31/427;A61K31/4184;A61K31/4725;A61K31/497;A61K31/433;A61K31/4 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.11 JP 265247/2002 |
| 申请(专利权)人 | 吴羽化学工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 山崎彻;菊本成幸;小野雅弘;斋藤厚之;高桥永;熊仓成;广濑国孝;谷中干郎;竹村好之;铃木茂;松井良 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/011381 2003.9.5 |
| 进入国家日期 | 2004.10.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下述通式(1)所示化合物或其药理学上可接受的盐或其前药，式(1)中n1、n2、n3表示0-3的整数；R1、R2、R3、R4、R5、R6各自独立表示氢原子、可被取代的碳原子数1-15的烷基、可被取代的碳原子数2-15的烯基、可被取代的碳原子数2-15的炔基或者可被取代的碳原子数3-15的环烷基；A1和A2各自独立表示可被取代的单环或多环式杂芳环、可被取代的部分饱和的多环式杂芳环、可被取代的单环或多环式芳环、可被取代的部分饱和的多环式芳环、可被取代的杂环或下式(2)所示基团：式(2)中R7、R8、R9、R10各自独立表示氢原子、可被取代的碳原子数1-15的烷基、可被取代的碳原子数2-15的烯基、可被取代的碳原子数2-15的炔基或者可被取代的碳原子数3-15的环烷基；W表示可被取代的碳原子数1-15的亚烷基、可被取代的碳原子数2-15的亚烯基、可被取代的碳原子数2-15的亚炔基、可被取代的碳原子数3-15环状亚烷基、可被取代的单环或多环式杂芳环、可被取代的部分饱和的多环式杂芳环、可被取代的单环或多环式芳环、可被取代的部分饱和的多环式芳环或可被取代的杂环；X表示O、CH2、NR11或下式(3)所示基团；R11表示氢原子、可被取代的碳原子数1-15的烷基、可被取代的碳原子数2-15的烯基、可被取代的碳原子数2-15的炔基或者可被取代的碳原子数3-15的环烷基；或式(3)中m1表示1或2的整数，D表示下式(4)或下式(6)所示基团：或式(4)中R13表示氢原子、可被取代的碳原子数1-15的烷基、可被取代的碳原子数2-15的烯基、可被取代的碳原子数2-15的炔基、或可被取代的碳原子数3-15的环烷基或下式(5)所示基团：式(5)中m2表示2-4的整数；R14、R15、R16、R17各自独立表示氢原子、可被取代的碳原子数1-15的烷基、可被取代的碳原子数2-15的烯基、可被取代的碳原子数2-15的炔基或者可被取代的碳原子数3-15的环烷基；-Q-Y-B……(6)式(6)中当上述X为O时，Q表示单键；当X为NR11时，Q表示单键或上述(3)所示基团；当X为CH2或式(3)所示基团时，Q表示单键、S、O、NR12所示基团；R12表示氢原子、可被取代的碳原子数1-15的烷基、可被取代的碳原子数2-15的烯基、可被取代的碳原子数2-15的炔基或者可被取代的碳原子数3-15的环烷基；Y表示下式(7)所示基团：-(CR18R19)m3-或……(7)-(CR20R21)m4-z-(CR22R23)m5-式(7)中m3表示0-6的整数；R18、R19各自独立表示氢原子、可被取代的碳原子数1-15的烷基、可被取代的碳原子数2-15的烯基、可被取代的碳原子数2-15的炔基、可被取代的碳原子数3-15的环烷基或者可被取代的芳环，另外，此时的R12和R18可以形成环；m4、m5表示0-2的整数；R20、R21、R22、R23各自独立表示氢原子、可被取代的碳原子数1-15的烷基、可被取代的碳原子数2-15的烯基、可被取代的碳原子数2-15的炔基或者可被取代的碳原子数3-15的环烷基；z表示可被取代的碳原子数3-15的环状亚烷基、可被取代的单环或多环式杂芳环、可被取代的部分饱和的多环式杂芳环、可被取代的单环或多环式芳环、可被取代的部分饱和的多环式芳环或可被取代的杂环；B表示下式(8)所示基团：或式(8)中Q1表示S、O或NH，Q2表示S、O、NR27；R24、R27各自独立表示氢原子、可被取代的碳原子数1-15的烷基、可被取代的碳原子数2-15的烯基、可被取代的碳原子数2-15的炔基、可被取代的碳原子数3-15的环烷基或者可被取代的芳环，另外，此时R24和R27可形成环；当上述X为CH2时，R25、R26各自独立表示氢原子、可被取代的碳原子数1-15的烷基、可被取代的碳原子数3-15的环烷基、含有1-3个双键的可被取代的碳原子数2-15的烯基或者含有1-3个三键的可被取代的碳原子数2-15的炔基，或者R25和R26可形成环，此时，可根据情况通过杂原子、环烷基、芳环、杂芳环、杂环结合形成环；当上述X不为CH2时，R25、R26各自独立表示氢原子、下式(9)所示取代基、可被取代的碳原子数1-15的烷基、可被取代的碳原子数3-15的环烷基、含有1-3个双键的可被取代的碳原子数2-15的烯基或者含有1-3个三键的可被取代的碳原子数2-15的炔基，并且，R25和R26可形成环，此时，可根据情况通过杂原子、环烷基、芳环、杂芳环、杂环结合形成环；式(9)中m6为0或1，m6＝0时，Q3为CH或N，Q4为N、S或O，m6＝1时，Q3、Q4各自独立表示CH或N；G表示可被取代的碳原子数1-15的亚烷基、可被取代的碳原子数2-15的亚烯基；R28表示可在除环上可能存在的氮原子以外的任何位置取代的碳原子数1-15的烷基、可被取代的碳原子数2-15的烯基、可被取代的碳原子数2-15的炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基烷氧基、卤素原子、氨基、烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、烷基氨基甲酰基、饱和杂环、杂芳环，另外，当m6＝1、Q3、Q4同时为CH时，R28也可以为氢原子；R29表示氢原子或与R24同样的基团，可以与G结合形成环；通式(1)所示化合物中可能存在1个或2个以上的不对称碳原子，当存在1个时，可以以绝对构型R或S所表示的纯旋光物、其任意比例的混合物、外消旋体形式存在；当存在2个以上的不对称碳原子时，可以以纯的非对映异构体、其外消旋体或者它们的任意比例的组 |
| 摘要 | 本发明致力于提供可有效对抗HIV病毒感染、风湿病和癌转移等疾病的新的胺化合物，即，通式(1)所示胺化合物：在典型情况下，(1)中A1和A2分别表示任选取代的单环或多环杂芳环；W表示环状C3-10亚烷基、任选取代的单环或多环式杂芳环、单环或多环式芳环或部分饱和的多环式芳环；X表示O、CH2、C(＝O)或NR11，D为下面通式(4)或(6)所示基团；通式(6)中，Q表示单键、S、O或NR12；Y表示通式(7)：-(CR18R19)m3-或-(CR20R21)m4-z-(CR22R23)m5-所示基团；(7)中z表示任选取代的单环或多环式芳环；在通式(6)中，B表示NR25R26。在上述通式中，R1至R26各自代表氢原子、烷基、烯基或炔基。 |
| 国际公布 | WO2004/024697 日 2004.3.25 |
