




| 公开(公告)号 | CN1216049C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申请(专利)号 | CN01809044.3 |
| 申请日期 | 2001.03.07 |
| 专利名称 | 西酞普兰的制备方法 |
| 主分类号 | C07D307/87 |
| 分类号 | C07D307/87;C07D263/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.7 GB 0005477.5 |
| 申请(专利权)人 | 分析化学品有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·K·格林伍德;D·麦克哈蒂;;J·A·雷希卡;P·C·M·赫格尔;;M·P·加姆布勒 |
| 地址 | 英国赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2001/000994 2001.3.7 |
| 进入国家日期 | 2002.11.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种合成西酞普兰的方法,所述方法包括:(a)将式(I)的化合物:其中R代表非取代或被一或多个选自以下的基团所取代的C2-C5亚烷基:非取代或被卤基、C1-C6烷氧基或C6-C15芳基取代的C1-C6烷基、非取代或被卤基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C6-C15芳基取代的C3-C10环烷基、C5-C10杂环烷基、非取代或被卤基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基取代的C6-C15芳基、C7-C10芳烷基、C1-C6烷氧基和杂芳基;或者该亚烷基可被一或多个通过螺碳原子与该亚烷基相连的C3-C7环烷基取代,或者该亚烷基可含有与两个亚烷基碳原子稠合的C6-C15芳基;转化为式(II)的化合物:其中R1代表羧酸基团或其盐或其酯;和(b)将式(II)的化合物转化形成西酞普兰或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供西酞普兰的制备方法,该方法包括步骤:(a)将式(I)的化合物转化为式(II)化合物,其中式(I)中的R代表可被取代或非取代的C2-C5亚烷基,式(II)的化合物中的R1代表羧酸基团或其盐或其酯;和(b)将式(II)化合物转化形成西酞普兰或其药学上可接受的盐,或直接将式(I)的化合物转化为西酞普兰。 |
| 国际公布 | WO2001/066536 英 2001.9.13 |