




| 公开(公告)号 | CN1656098A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03812041.0 |
| 申请日期 | 2003.03.24 |
| 专利名称 | 稠合双环嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/551;A61P1/02;A61P1/04;A61P1/08;A61P11/06;A61P11/14;A61P13/00;A61P19/02;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/06;A61P29/00;A61P37/08;A61P39/00;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.26 JP 084759/2002 |
| 申请(专利权)人 | 杏林制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 濑户茂树;谷冈麻生;池田真;伊泽成 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/003488 2003.3.24 |
| 进入国家日期 | 2004.11.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭煜;庞立志 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 稠合双环嘧啶衍生物或其盐,其由下述通式(1)表示:式中,A环和B环表示可具有分别独立从卤原子、可被卤原子取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基中选择的1-3个取代基(相邻的2个取代基可互相成键形成环)的苯环;C环表示除氮原子以外还可以含有选自氮原子、硫原子、氧原子中的1-3个杂原子的5-7元含氮环;并且C环可以具有取代基,该取代基选自下述取代基:C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、氨基甲酰基、或单或双取代的C1-C6烷基氨基甲酰基、C1-C6烷基磺酰基、氨基、单或双取代的C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基羰基氨基、C1-C6烷氧基羰基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、氧代基、6元芳族杂环基、或式式中,D环表示3-7元非芳族杂环,其中可以含有除氮原子以外的选自氮原子、硫原子、氧原子中的1-3个杂原子,且可以含有被1个或2个氧代基取代的碳原子;R表示氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基磺酰基;m表示1或2;n表示2或3。 |
| 摘要 | 本发明提供具有速激肽受体拮抗作用、特别是NK1受体拮抗作用的下述通式(1)表示的新型稠合双环嘧啶衍生物及其盐。通式(1)(式中,A环和B环表示可具有1-3个取代基(相邻的2个取代基可互相成键形成环)的苯环;C环表示含氮环;R表示氢原子、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基磺酰基;m表示1或2;n表示2或3。) |
| 国际公布 | WO2003/080619 日 2003.10.2 |