| 公开(公告)号 | CN100355750C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申请(专利)号 | CN01817427.2 |
| 申请日期 | 2001.09.14 |
| 专利名称 | 可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑化合物 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D521/00(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D473/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.15 US 60/232,795;2000.12.21 US 60/257,887;2001.4.27 US 60/286,949 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·拜宾顿;H·宾奇;R·克奈格泰尔;J·M·C·戈里克;S·帕泰尔;J-D·凯瑞尔;D·凯;R·戴维斯;李 磐;M·范纳梅克;C·弗罗斯特;A·皮尔斯 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-09-14 PCT/US2001/028803 |
| 进入国家日期 | 2003.04.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式IV化合物 或其药学上可接受的盐，其中： 环D是5-7元单环或8-10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基，所述杂芳基或杂环基环具有1-4个选自氮、氧或硫的环杂原子，其中环D在任意可取代的环碳上被氧代或-R5独立地取代，在任意可取代的环氮上被-R4取代，其条件是当环D是六元芳基或杂芳基环时，-R5在环D的每个邻位碳上是氢； Rx和Ry独立地选自T-R3，或者Rx和Ry与介于其间的原子一起构成稠合的、不饱和或部分不饱和的、具有1-3个选自氧、硫或氮的环杂原子的5-8元环，其中所述稠合环上任意可取代的碳可选择性地且独立地被T-R3取代，所述环上任意可取代的氮被R4取代； T是化合价键或C1-4亚烷基链； R2和R2’独立地选自-R、-T-W-R6，或者R2和R2’与介于其间的原子一起构成稠合的、5-8元的、不饱和或部分不饱和的、含有0-3个选自氮、氧或硫的环杂原子的环，其中所述稠合环可选择性地被至多三个基团取代，取代基独立地选自卤素、氧代、-CN、-NO2、-R7或-V-R6； R3选自-R、-卤素、-OR、-NO2、-SR、-N(R4)2、-N(R4)N(R4)2； 每个R独立地选自氢或被-OCH3选择性取代的下列基团：C1-6脂族基团、C6-10芳基、具有5-10个环原子的杂芳基环或具有5-10个环原子的杂环基环，其中的杂原子选自氮、氧和硫； 每个R4独立地选自-R7； 每个R5独立地选自-R、-卤素、-OR、-C(＝O)R、-CO2R、-N(R4)2、-N(R4)N(R4)2； V是-N(R6)-、-CO2-； W是-C(R6)2O-、-C(R6)2N(R6)-、-CO-、-CO2-或-CON(R6)-； 每个R6独立地选自氢或C1-4脂族基团，或者同一氮原子上的两个R6基团与该氮原子一起构成5-6元杂环基或杂芳基环； 每个R7独立地选自氢或C1-6脂族基团，或者同一氮原子上的两个R7与该氮原子一起构成5-8元杂环基或杂芳基环； 其中所述脂族基团表示直链、支链或环状的烃基，它是完全饱和的或者含有一个或多个不饱和度，但是不是芳族的。 其条件是：当RX是H或C2H5，而RY是甲基时，那么环D不是被CH3、C2H5、C3H7或C6H13选择性取代的吡唑-1-基； 另一个条件是：当R2、R2和RX是H，而RY是CF3时，那么环D不是3-吡啶基。 |
| 摘要 | 本发明描述新颖的式IV吡唑化合物，其中环D是5-7元单环或8-10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx和Ry独立地选自T-R3，或者与介于其间的原子一起构成稠合、不饱和或部分不饱和的5-8元环，具有1-3个选自氧、硫或氮的杂原子；R2、R2’、T和R3是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。 |
| 国际公布 | 2002-03-21 WO2002/022606 英 |
