




| 公开(公告)号 | CN1653071A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03811346.5 |
| 申请日期 | 2003.03.13 |
| 专利名称 | 对耐药菌有效的10-(3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D498/06 |
| 分类号 | C07D498/06;A61K31/5383;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.18 JP 074783/2002;2002.12.20 JP 369205/2002 |
| 申请(专利权)人 | 杏林制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 朝比奈由和;武井雅也 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/002967 2003.3.13 |
| 进入国家日期 | 2004.11.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹雯;庞立志 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 以通式(I)表示的吡啶并苯并噁嗪羧酸衍生物及其盐和水合物,式中,R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羟甲基或亚甲基,R2表示氢原子、碳原子数1-3的低级烷基或药学上可接受的阳离子和前药的酯基,R3表示氢原子或卤原子,R4表示氢原子、碳原子1-3的低级烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子,R5表示氢原子或氟原子。 |
| 摘要 | 通式(I)所示的化合物对于革兰氏阳性细菌、特别是MRSA、PRSP、VRE等耐药菌显示优异的抗菌活性。式中,R1表示甲基、氟甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、羟基甲基或亚甲基,R2表示氢原子、碳原子数1-3的低级烷基或药学上可接受的阳离子和前药的酯基,R3表示氢原子或卤原子,R4表示氢原子、碳原子1-3的低级烷基、氟甲基、三氟甲基或氟原子,R5表示氢原子或氟原子。 |
| 国际公布 | WO2003/078439 日 2003.9.25 |