| 公开(公告)号 | CN101044138A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580036153.0 |
| 申请日期 | 2005.10.21 |
| 专利名称 | 吲唑化合物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D405/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.2 US 60/624,575 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·巴布;R·小达尼诺;M·A·奥莱特;B·史;Q·田;S·E·祖克 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-21 PCT/IB2005/003300 |
| 进入国家日期 | 2007.04.20 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式I化合物： 或其药学可接受的盐或溶剂化物的方法，其中： R1是式-CH＝CHR4或-CH＝NR4的基团，且R1被0至4个R5基团取代； R2是(C1至C12)烷基、(C3至C12)环烷基、(5至12元)杂环烷基、(C6至C12)芳基、(5至12元)杂芳基、(C1至C12)烷氧基、(C6至C12)芳氧基、(C3至C12)环烷氧基、-NH(C1至C8烷基)、-NH(C6至C12芳基)、-NH(5至12元杂芳基)、-N＝CH(C1至C12烷基)、-NH(C＝O)H、-NH(C＝O)R5、或-NH2，且R2被0至4个R5基团取代； 每个R3独立地为氢、卤素、或(C1至C8)烷基，且(C1至C8)烷基被0至4个R5基团取代； R4是(C1至C12)烷基、(C3至C12)环烷基、(5至12元)杂环烷基、(C6至C12)芳基、或(5至12元)杂芳基，且R4被0至4个R5基团取代； 每个R5独立地为卤素、(C1至C8)烷基、(C2至C8)烯基、(C2至C8)炔基、-OH、-NO2、-CN、-CO2H、-O(C1至C8烷基)、(C6至C12)芳基、(C6至C12)芳基(C1至C8)烷基、-CO2CH3、-CONH2、-OCH2CONH2、-NH2、-SO2NH2、卤代的(C1至C12)烷基、或-O(卤代的(C1至C12)烷基)；所述方法包括： a)将式II化合物与式III化合物反应以提供式IV化合物： 其中所述的反应在催化剂和碱的存在下进行；W是保护基团；X是活化取代基；且R1、R2和R3如上所述；以及 b)将式IV化合物去保护以提供式I化合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有式(I)的吲唑化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物的制备方法。式(I)化合物可用作抗血管生成药物，及用作调节和/或抑制蛋白激酶活性的药物，从而为癌症或与蛋白激酶介导的细胞增生相关的其他疾病提供治疗方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/048745 英 |
