| 公开(公告)号 | CN1646101A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申请(专利)号 | CN03809034.1 |
| 申请日期 | 2003.04.22 |
| 专利名称 | 晶体的制备方法、由该方法得到的晶体和所述晶体在药物制剂中的应用 |
| 主分类号 | A61K9/14 |
| 分类号 | A61K9/14;C07J41/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.23 DE 10218109.8 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公开股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 德特勒夫·格劳;哈根·格雷克;彼得·赫泽尔;安妮特·艾卡特;扎比内·格列辛;乌韦·穆勒 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005102 2003.4.22 |
| 进入国家日期 | 2004.10.22 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;杨青 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 晶体的制备方法，所述晶体的平均粒度在预定尺寸范围内且其最大粒度不超过预定最大值，所述方法包括将包含11β-苯甲醛肟-雌甾-4，9-二烯衍生物的过饱和溶液在结晶的同时通过湿磨设备进行湿磨，以得到初级粒子悬浮液，其中所述11β-苯甲醛肟-雌甾-4，9-二烯衍生物为下式(1)的化合物及其药学可接受盐：其中R1表示氢或具有1到6个碳原子的烷基；R2表示氢、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10个碳原子的烷芳基、具有1到10个碳原子的酰基或-CONHR4基团或-COOR4基团，其中R4表示氢、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10个碳原子的烷芳基；R3表示氢、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10个碳原子的烷芳基、或-(CH2)n-CH2X基团，其中n为0、1或2，X表示氢、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10个碳原子的烷芳基、氟基、氯基、溴基、碘基、氰基、叠氮基、硫氰酸根基、-OR5基团、或-SR5基团，其中R5表示氢、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10个碳原子的烷芳基、具有1到10个碳原子的酰基；OR5基团，其中R5的定义同上；-(CH2)o-CH＝CH(CH2)p-R6基团，其中o为0、1、2或3，和p为0、1或2，R6表示氢、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10个碳原子的烷芳基、羟基、具有1到10个碳原子的烷氧基或酰氧基；-(CH2)qC＝CR7基团，其中q为0、1或2，和R7表示氢、氟基、氯基、溴基或碘基、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10个碳原子的烷芳基、或具有1到10个碳原子的酰基；Z表示氢、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10个碳原子的烷芳基、具有1到10个碳原子的酰基、-CONHR4基团、或-COOR4基团，其中R4表示氢、烷基、芳基、芳烷基、或具有1到10个碳原子的烷芳基；或碱金属原子或碱土金属原子。 |
| 摘要 | 本发明描述了预定平均粒度在预定尺寸范围内且最大粒度不超过预定最大值的晶体的制备方法，该方法包括将包含具体为11β-苯甲醛肟-雌甾-4，9-二烯的过饱和溶液在结晶的同时通过湿磨设备进行湿磨，以得到初级粒子的悬浮液。还描述了根据该方法得到的晶体和包含所述晶体的药物制剂。 |
| 国际公布 | WO2003/090714 德 2003.11.6 |
