




| 公开(公告)号 | CN1642961A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03806244.5 |
| 申请日期 | 2003.03.19 |
| 专利名称 | 氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D513/04 |
| 分类号 | C07D513/04;A61K31/429;A61K31/5377;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/08;A61P43/00;A61P25/28;A61P25/16 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.20 JP 77431/2002 |
| 申请(专利权)人 | 山之内制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 板鼻弘恒;藤安次郎;林边敏;渡边俊博;冈田正路;户谷充志 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/003348 2003.3.19 |
| 进入国家日期 | 2004.09.17 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 胡烨 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 以下通式(I)表示的氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其盐,其特征在于,式中符号的含义如下所述:R1:可取代的含氧饱和杂环-、可取代的含硫饱和杂环-、可取代的环烷基、-O-R6或-S-R7,Alk1:低级亚烷基,m:0或1,Alk2:可被氧代基取代的低级亚烷基,n:0或1,X:键、O、S或NR5,R3:H、低级烷基、卤代低级烷基、低级链烯基、低级炔基、可取代的环烷基、氰基或饱和杂环-,R2、R4、R5、R6及R7:可相同或不同,表示H或低级烷基,但X为键且n为1时,R3不表示低级烷基或卤代低级烷基;此外,m为1、R1为OH或甲氧基、Alk1为C1-3亚烷基,且1)X为键、n为1、且R3为H时,或2)X为键、n为0、且R3为环己基时,R4表示甲基以外的基团。 |
| 摘要 | 本发明提供了以下通式(I)表示的新颖的氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其盐。前述衍生物或其盐具有促代谢的谷氨酸受体活性,作为口服活性优良的医药品有用。式中,R1:含氧饱和杂环等,Alk1:低级亚烷基,m:0或1,Alk2:可被氧代基取代的低级亚烷基,n:0或1,X:键、O、S或NR5,R3:H等,R2、R4、R5、R6及R7:可相同或不同,表示H等。但X为键且n为1时,R3不表示低级烷基或卤代低级烷基;此外,m为1、R1为OH或OMe、Alk1为C1-3亚烷基,且1)X为键、n为1、且R3为H时,或2)X为键、n为0、且R3为环己基时,R4表示Me以外的基团。 |
| 国际公布 | WO2003/078441 日 2003.9.25 |