| 公开(公告)号 | CN1638763A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03804872.8 |
| 申请日期 | 2003.02.28 |
| 专利名称 | 抗抑郁剂 |
| 主分类号 | A61K31/4035 |
| 分类号 | A61K31/4035;A61K31/343;A61K31/36;A61K31/381;A61K31/407;A61K31/4355;A61K31/443;A61K31/444;A61K31/4525;A61K31/4709;C07D405/04;C07D307/79;C07D405/06;C07D405/12;C07D407/12;C07D409/12;C07D491/056;C07D491/107;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/22;A61P25/24;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.1 JP 55771/2002;2002.7.4 JP 195434/2002 |
| 申请(专利权)人 | 武田药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 大川滋纪;宫本政臣 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/002293 2003.2.28 |
| 进入国家日期 | 2004.08.30 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种蛋白激酶B(PKB)活化剂，其包括下式所示的化合物或其盐或前体药物：其中R1和R2可以相同或不同，并且表示氢原子、任选地被取代的烃基或任选地被取代的杂环基，或者R1和R2可以和相邻的碳原子一起形成任选地被取代的3-至8-员碳环或杂环，R3表示氢原子、任选地被取代的烃基或任选地被取代的杂环基，表示单键或双键，W是(i)下式所示基团：其中A环表示任选地被取代的苯环，和B环表示任选地被取代的包含氮的5-至7-员杂环，(ii)下式所示基团：其中R4表示(1)被任选地被取代的芳族基团所取代的并且任选进一步被取代的脂族烃基，或(2)包含任选地被取代的芳族基团的酰基，和R5表示氢原子、C1-6烷基或、酰基，或(iii)下式所示基团：R4c-X-(Wc)其中R4c表示任选地被取代的芳族基团、任选地被取代的脂族基团、或酰基，和X表示氧原子或任选地被氧化的硫原子，Y表示氧原子、任选地被氧化的硫原子、或任选地被取代的亚氨基，和C环表示苯环，其被除W所示的基团取代外还可以进一步被取代。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种包含式(I)所示化合物或其盐或前体药物的PKB(Akt)活化剂，其中R1和R2各自表示H、烃基或杂环基或者R1和R2和相邻碳原子合起来形成环；R3表示H、烃基或杂环基；W表示下式(II)、(III)或(IV)所示的基团，其中环A表示任选地被取代的苯环；环B表示任选地被取代的包含氮的5-至7-员杂环；R4表示被芳族基团所取代的并且可以含有其他取代基的脂族烃基，或包含芳族基团的酰基；R5表示H、C1-6烷基或酰基；R4c表示芳族基团、脂族烃基或酰基；和X表示O或S；Y表示O、S或NH；和环C表示任选地被取代的苯环。本发明还提供该活化剂在预防或治疗抑郁、焦虑、躁狂-抑郁性精神病或PTSD中的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/074046 日 2003.9.12 |
