| 公开(公告)号 | CN1759117A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申请(专利)号 | CN200380110135.3 |
| 申请日期 | 2003.12.26 |
| 专利名称 | 吡咯并哒嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.9 AU 2003900189;2003.7.14 AU 2003903628 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 阿部义人;井上诚;水谷刚;泽田弘造;大根和彦;奥村光晶;泽田由纪;今村健一郎 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-26 PCT/JP2003/017091 |
| 进入国家日期 | 2005.09.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭广迅;王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种下式的化合物： 其中 R1是(1)羧基或保护羧基， (2)-CONR5R6， (3)羟基或低级烷氧基， (4)氨基、任选由低级烷氧基取代的环(低级)烷基氨基或单-或二(低级)烷基氨基， (5)三卤(低级)烷基， (6)三卤(低级)烷基磺酰基氧基或芳基磺酰基氨基， (7)取代或未取代低级烷基， (8)取代或未取代低级芳基，或 (9)取代或未取代低级杂环基团， R2是R7或-(A1)p-X-A2-R7， 其中 p是0或1的整数； A1是(C1-C2)亚烷基或-CH＝CH-； A2是-(CH2)n-或-(CH＝CH)m-[其中n是可以为1到6的整数并且m是可以为1到3的整数]； X是单键、-O-、-NR8-、-C(＝O)-、-C(＝NR9)-或羟基(C1-C2)亚烷基[其中R8是氢或低级烷基，并且R9是取代或未取代含N杂环基团]，和 R7是 (1)氢， (2)取代或未取代芳基， (3)取代或未取代低级杂环基团， (4)羧基、保护羧基或CONR10R11， (5)酰基或卤代羰基， (6)氰基， (7)氨基、保护氨基或单-或二(低级)烷基氨基， (8)羟基、芳氧基、酰氧基或任选由羟基或酰氧基取代的低级烷基， (9)低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基或低级烷基磺酰基，或 (10)-O-R12， 或 R1和R2结合在一起形成低级亚烷基或低级亚链烯基，任选由氨基或磺酰基中断和任选与苯环稠合，以及还任选由低级烷基、羟基、氧代和低级烷氧基取代， R3是取代或未取代芳基，或取代或未取代杂环基团， R4是氢、卤素、氰基、氨基甲酰基、酰基、硫氰酸根、低级烷硫基、低级链烯基、羟基(低级)烷基、三卤(低级)烷基或低级烷基， R5、R6、R10和R11各自独立地表示氢、低级烷基磺酰基、杂环基团或任选由羟基、烷氧基、磺基、羧基、保护羧基或-R17取代的低级烷基， 或可选择地，R5与R6或R10与R11与它们所键接到的氮原子一起表示含N杂环基团，以及 R12以及R17各自独立地衍生自从中除去羟基的保护或未保护糖的基团， 或其可药用盐，或其前药。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物或其盐，其中R1、R2、R3和R4如说明书中定义，涉及其作为药物的用途，涉及用于制备其的方法以及涉及用于治疗PDE-IV或TNF-α调节疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2004-07-29 WO2004/063197 英 |
