| 公开(公告)号 | CN101039904A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580035304.0 |
| 申请日期 | 2005.10.14 |
| 专利名称 | 适于治疗对于多巴胺D3受体调节有反应的病症的杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/09(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D211/28(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.14 US 60/618,878 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特股份有限两合公司 |
| 发明(设计)人 | K·德里舍;A·豪普特;L·昂格;S·C·特纳;W·布拉杰;R·格兰德尔;C·亨里;G·巴克菲什;A·贝耶巴克;W·鲁比施 |
| 地址 | 德国威斯巴登 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-14 PCT/EP2005/011106 |
| 进入国家日期 | 2007.04.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)化合物及其生理可耐受酸加成盐 其中 n是0、1或2； G是CH2或CHR3； R1是H、C1-C6-烷基、被C3-C6-环烷基取代的C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、氟代C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C3-C6-链烯基、氟代C3-C6-链烯基、甲酰基、乙酰基或丙酰基； R2、R3和R4彼此独立地为H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基； A是亚苯基、亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基、亚哒嗪基或亚噻吩基，所述基团基团可以被选自下列的取代基取代：卤素、甲基、甲氧基和CF3； E是NR5或CH2，其中R5是H或C1-C3-烷基； Ar是选自下列的环状基团：苯基，包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6元杂芳基，和与饱和或不饱和5或6元碳环或杂环稠合的苯基环，其中所述杂环包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子和/或1、2或3个选自NR8的含杂原子基团作为环成员，其中R8是H、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基或氟代C1-C4-烷基羰基，并且其中环状基团Ar可携带1、2或3个取代基Ra； Ra是卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、氟代C2-C6-链烯基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、氟代C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、氟代C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氟代C1-C6-烷基磺酰基、苯基磺酰基、苄氧基、苯氧基，其中在最后3个基团中的苯基可携带1-3个选自下列的取代基：C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基和卤素、CN、硝基、C1-C6-烷基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、羧基、NH-C(O)-NR6R7、NR6R7、NR6R7-C1-C6-亚烷基、O-NR6R7，其中R6和R7彼此独立地为H、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，或者可以与N一起形成4、5或6元饱和或不饱和环，或者是饱和或不饱和3-7元杂环，其中所述杂环包含1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子和/或1、2或3个选自NR9、SO、SO2和CO的含杂原子基团作为环成员，其中R9具有一个关于R8所给出的含义，并且其中所述杂环可携带1、2或3个选自羟基、卤素、C1-C6-烷基、氟代C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基的取代基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其生理可耐受酸加成盐，其中n是0、1或2；G是CH2或CHR3；R1是H、C1-C6-烷基、被C3-C6-环烷基取代的C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、氟代C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、氟代C3-C6-环烷基、C3-C6-链烯基、氟代C3-C6-链烯基、甲酰基、乙酰基或丙酰基；R2、R3和R4彼此独立地为H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；A是亚苯基、亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基、亚哒嗪基或亚噻吩基，所述基团基团可以被选自下列的取代基取代：卤素、甲基、甲氧基和CF3；E是NR5或CH2，其中R5是H或C1-C3-烷基；Ar是选自下列的环状基团：苯基，包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6元杂芳基，和与饱和或不饱和5或6元碳环或杂环稠合的苯基环，其中所述杂环包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子和/或1、2或3个选自NR8的含杂原子基团作为环成员，其中R8是H、C1-C4-烷基、氟代C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基或氟代C1-C4-烷基羰基，并且其中环状基团Ar可携带1、2或3个取代基Ra；其中Ra具有在权利要求书和说明书中给出的含义。本发明还涉及式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗对用多巴胺D3受体配体治疗敏感的病症的药物组合物中的应用。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040182 英 |
