| 公开(公告)号 | CN1791603A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480013236.3 |
| 申请日期 | 2004.05.07 |
| 专利名称 | 作为蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂的二氨基吡咯并喹唑啉类化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.15 US 60/470,803;2004.4.19 US 60/563,584 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·J·贝特尔;阿德里安·慧庆·张;金庆镇;K·C·萨卡;员维亚 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-07 PCT/EP2004/004896 |
| 进入国家日期 | 2005.11.15 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其药物上可接受的盐： 其中： A为5-或6-元不饱和或饱和烃环或含有至少一个选自S、N或O的杂原子的5-或6-元不饱和或饱和环； R1为氢或低级烷基； Ra为氢、低级烷基、 或 Rb、Rc、Rd、Re和Rf各自独立地选自下列基团组成的组：氢、低级烷基、卤素、氨基、低级链烯基、羟基、烷氧基、羟基低级烷基、烷基硫烷基、全氟低级烷基、全氟低级烷氧基、芳基、硝基、低级烷酰基、-NR5R6、R7S-、烷酰基、烷酰氨基、羧基、芳氧基、羧基烷基、取代的烷基或 或Rb、Rc、Rd、Re和Rf中的两个在存在于苯基环上的相邻碳原子上时可以一起结合成低级亚烷二氧基桥或与苯基环稠合的环系，所述的环系含有一个或两个与苯基环稠合的环，其中所述环系上的所述环中的至少一个为芳族或杂芳族环且该环系中其余的环(如果有的话)为环烷基或杂环烷基环； R5、R6和R14独立地为氢或低级烷基； R7为低级烷基； R13为氢、低级烷基、苄基或苯基； R10、R11和R12独立地为氢或低级烷基；且 m、n、o和v独立地为0-4的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的二氨基吡咯并喹唑啉化合物，其中R1、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和A如本说明书和权利要求中所定义，这些化合物用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶，特别是PTP1B，且用于降低哺乳动物血糖浓度。 |
| 国际公布 | 2004-11-25 WO2004/101568 英 |
