| 公开(公告)号 | CN1918131A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004289.3 |
| 申请日期 | 2005.02.04 |
| 专利名称 | 新的谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D233/61(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/61(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.5 US 60/542,133;2004.5.5 US 10/838,993;2004.12.8 US 60/634,364 |
| 申请(专利权)人 | 前体生物药物股份公司 |
| 发明(设计)人 | 斯特凡·席林;米尔科·布赫霍尔茨;安德烈·约翰内斯·尼斯特罗杰;汉斯-乌尔里希·德穆特;乌尔里希·海泽 |
| 地址 | 德国哈雷 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-04 PCT/EP2005/001153 |
| 进入国家日期 | 2006.08.07 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式1的化合物，包括其药学可接受的盐，包括所有立体异构体和多晶型：式1 其中： A是烷基链、烯基链或炔基链； 或者A是选自以下的基团： 其中： R6、R7、R8、R9和R10独立地是H或烷基链、烯基链、炔基链、环烷基、碳环、芳基、杂芳基或杂环； n和n1独立地是1-5； m是1-5； o是0-4； 且B是选自以下的基团： 其中： D和E独立地代表烷基链、烯基链、炔基链、环烷基、碳环、芳基、-烷基芳基、杂芳基、-烷基杂芳基、酰基或杂环， Z是CH或N； X代表CR20R21、O、S、NR19，条件是对于式(VIII)和(IX)，若Z＝CH，则X是O或S； R19选自H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、芳氧基、羰基、酰氨基、羟基、硝基、氨基、氰基； R20和R21独立地选自H、烷基、环烷基、杂环、芳基、杂芳基、烷氧基、芳氧基、羰基、酰氨基、硝基、氨基、氰基、三氟甲基； X1、X2和X3独立地是O或S，条件是X2和X3不都是O； Y是O或S，条件是当R17与R18形成的碳环是三元环时，则Y不能是O； Z是CH或N； R11、R12、R13和R14可以独立地选自H、烷基链、烯基链、炔基链、环烷基、碳环、芳基、杂芳基、杂环、卤素、烷氧基-、-硫烷基、羧基、羧酸酯、羰基、脲、碳酰亚胺、硫脲或硫代羰基、氨基、硝基； R15和R16彼此独立地是H或支链或非支链烷基链，或者支链或非支链烯基链； R17和R18独立地选自H或烷基链、烯基链、炔基链、碳环、芳基、杂芳基、杂烷基，或者连接形成至多6个环原子的碳环； n是0或1； 条件是以下化合物排除在式1之外： |
| 摘要 | 本发明涉及新的谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂及其组合，它们用于治疗神经病症，特别是阿尔茨海默症、唐氏综合征、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、致病性精神病、精神分裂症、摄食障碍、失眠、能量代谢恒稳调节障碍、自主功能障碍、激素平衡障碍、体液调节障碍、高血压、发热、睡眠失调、厌食症、包括抑郁症在内的焦虑相关病症、包括癫痫在内的癫痫发作、停药和酒精中毒、包括认知障碍和痴呆在内的神经变性病症。 |
| 国际公布 | 2005-08-18 WO2005/075436 英 |
