| 公开(公告)号 | CN101018761A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200580027514.5 |
| 申请日期 | 2005.08.12 |
| 专利名称 | 调节鞘氨醇-1-磷酸（S1P)受体活性的方法和组合物 |
| 主分类号 | C07C237/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07C237/04(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;C07D317/64(2006.01)I;C07D277/28(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07C237/42(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D307/42(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.13 US 60/601,232;2005.1.21 US 60/646,436 |
| 申请(专利权)人 | 普雷西斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | A·K·萨哈;M·J·卡瓦拉纳;G·埃文达;A·L·萨茨;B·摩根 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-12 PCT/US2005/028914 |
| 进入国家日期 | 2007.02.13 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 陈文平 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式IV的化合物及其药学上可接受的盐： 其中： L为烷氧基、共价键、取代或未取代的烷基、烷基羰基、硫醚、烷基磺酰基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、或取代或未取代的杂芳基； Z和A各自独立地为取代或未取代的芳基，其中Z和A可以通过共价键、取代或未取代的烷基、NH、烷基氧基、O、硫醚、S、氨基羰基、羰基氨基、羰基氧基或氧基羰基相连接； R1、R2、R5和R12各自独立地选自氢、卤素、氰基、取代或未取代的芳基、直链或支链C1-C6-烷基、直链或支链C1-C6-烷氧基、直链或支链卤素-C1-C6-烷基、直链或支链卤素-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、羧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基-SO2或N(R)R’，其中R和R’各自独立地为氢、直链或支链C1-C6-烷基、直链或支链C1-C6-烷氧基、直链或支链卤素-C1-C6-烷基、直链或支链卤素-C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、羧基-C1-C6-烷基或C1-C6-烷基-SO2； Q为-CH2NR-、-CH2NR(CO)-、-NH(CO)-、-(CO)NH-、-(CO)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2-NR-或杂芳基，其中R为氢、或直链或支链C1-C6-烷基； R6为-OH、-CO2R9、-CH2＝CH(CO)OR9、-OPO2R10R11、-OPO3R10R11、-CH2PO3R10R11、-OPO2(S)R10R11或-C(Y)(X)PO3R10R11，其中X为羟基或卤原子且Y为氢或卤原子；或其它不限于下面所列的羧酸酯、磷酸酯或膦酸酯的电子等排体的类似物；R9为氢、直链或支链C1-C6-烷基、或取代或未取代的芳基基团；R10和R11各自独立地为氢、直链或支链C1-C6-烷基、取代或未取代的芳基基团，或选自但并不限于下列前药： R7为氢、C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、芳基，或与R8一起形成C2-C5-亚烷基或C2-C5-亚烯基基团； R8为氢或C1-C6-烷基；和 m和n各自独立地为0到3的整数； 前提是当R4为C4-C20-烷基时，R1、R2、R3和R5中的至少一个不为氢；和当R3为C4-C20-烷基时，R1、R2、R4和R5中的至少一个不为氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及调节S1P1受体活性的化合物、这些化合物在治疗通过S1P1受体进行信号传导相关病症中的应用以及包含这些化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/020951 英 |
