| 公开(公告)号 | CN1946703A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580012513.3 |
| 申请日期 | 2005.04.20 |
| 专利名称 | 取代的噻唑和嘧啶衍生物作为黑素细胞皮质激素受体调节剂 |
| 主分类号 | C07D277/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/52(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.20 US 60/563,882 |
| 申请(专利权)人 | 特兰斯泰克制药公司 |
| 发明(设计)人 | 阿德南·M·M·米加利;巴普·R·加德丹;加桑·卡巴贾;戈文丹·苏布拉马尼安;朱纪群;约翰·丹克瓦尔特;穆尔蒂·N·阿里米利;罗伯特·C·安德鲁斯;塞缪尔·维克托里;田 野 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-20 PCT/US2005/013386 |
| 进入国家日期 | 2006.10.20 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 权利要求书 分子式I化合物， 其中 m是0、1或2； A选自下列基团 -K； R1选自下列基团： -L-D1-G1； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-异芳香基； -L-D1-环烷基； -L-D1-杂环基； -L-D1-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-芳香基； -L-D1-烷撑-G1； -L-D1-杂亚芳香基-G1； -L-D1-环烷撑-G1； -L-D1-杂环亚基-G1；和 R2选自下列基团： -L-D1-G1； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-异芳香基； -L-D1-环烷基； -L-D1-杂环基； -L-D1-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-芳香基； -L-D1-烷撑-G1； -L-D1-杂亚芳香基-G1； -L-D1-环烷撑-G1； -L-D1-杂环亚基-G1； -L-D1-亚芳香基-G1； -L-D1-亚芳香基-烷撑-G1； -L-D1-烷撑-亚芳香基-烷撑-G1； -L-D1-烷撑-亚芳香基-G1； R3选自下列基团： -烷基； -L-D1-H； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-异芳香基； -L-D1-烷撑-异芳香基； -L-D1-环烷基； -L-D1-杂环基； -L-D1-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-芳香基；和 -L-D1-亚芳香基-芳香基； R4选自下列基团： -氢； -烷基； -L-D1-H； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-异芳香基； -L-D1-烷撑-异芳香基； -L-D1-环烷基； -L-D1-杂环基； -L-D1-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-芳香基；和 -L-D1-亚芳香基-芳香基； R5为-环烷基、-异芳香基或-烷撑-异芳香基； R6和R7从以下基团中独立选择： -氢； -卤素； -烷基； -L-D1-H； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-异芳香基； -L-D1-环烷基； -L-D1-杂环基； -L-D1-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-芳香基； -L-D1-亚芳香基-芳香基； -L-D2-(芳香基)2；和 -L-D2-(亚芳香基-烷基)2； 其中R6和R7至少有一个不是氢；或者 R6和R7可以结合在一起形成稠合碳环、稠合芳香基、稠合异芳香基、稠合环烷芳香基、稠合芳香基环烷基、稠合异环烷芳香基、稠合芳香基异烷基、稠合环烷异芳香基、稠合异芳香基环烷基、稠合异环烷异芳香基或稠合异芳香基环烷基环的一部分，其中环可以被以下基团取代1-8次。 -卤素； -硝基； -L-D1-G1 -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-异芳香基； -L-D1-环烷基； -L-D1-杂环基； -L-D1-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-芳香基； -L-D1-烷撑-G1； -L-D1-杂亚芳香基-G1； -L-D1-环烷撑-G1； -L-D1-杂环亚基-G1；和 W为S、 其中 R20为 -氢； -卤素； -烷基； -L-D1-H； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-异芳香基； -L-D1-环烷基； -L-D1-杂环基； -L-D1-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-芳香基； -L-D1-亚芳香基-芳香基； -L-D2-(芳香基)2；或 -L-D2-(亚芳香基-烷基)2； K是环烷基、异环基、芳香基、异芳香基、稠合环烷芳香基、芳香基环烷基、稠杂环芳香基、稠合芳香基异环基、稠合环烷异芳香基、稠合异芳香基环烷基、稠杂环异芳香基或稠合异芳异环基，其中K可以被卤素、硝基和R2基团取代1-3次； G1选自下列基团：-CN、-SO3H、-P(O)(OH)2、-P(O)(O-烷基)(OH)、-CO2H、-CO2-烷基、-C(O)NHS(O)2-烷基、-C(O)NHS(O)2-芳香基、-C(O)NHS(O)2-异芳香基、-C(O)NHS(O)2-烷撑-芳香基、-C(O)NHS(O)2-亚芳香基-烷基、-C(O)NHS(O)2-烷撑-异芳香基、-S(O)2NHC(O)-烷基、-S(O)2NHC(O)-芳香基、-S(O)2NHC(O)-异芳香基、-S(O)2NHC(O)-烷撑-芳香基、-S(O)2NHC(O)-烷撑-异芳香基、-NHC(O)NH-SO2-烷基、酸式电子等排体、或-NR10R11； G2选自下列基团： -氢； -烷撑； -L-D1-H； -L-D1-烷基； -L-D1-芳香基； -L-D1-异芳香基； -L-D1-环烷基； -L-D1-杂环基； -L-D1-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-亚芳香基-烷基； -L-D1-烷撑-芳香基；和 -L-D1-亚芳香基-芳香基； L是直接键、烷撑、亚烯基、亚炔基或亚芳香基； D1选自下列基团：直接键、-CH2-、-O-、-N(R8)-、-C(O)-、-CON(R8)-、-CON(R9)SO2-、-N(R9)C(O)-、-N(R9)CON(R8)-、-N(R8)C(O)O-、-OC(O)N(R8)-、-N(R8)SO2-、-SO2N(R8)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-或-N(R8)SO2N(R9)-、-N＝N-和-N(R8)-N(R9)-； D2是氮原子、烷撑或烯炔基； X1和Y1从以下基团中独立选择：直接键、烷撑、亚芳香基、异亚芳香基、环烷撑、杂环亚基、亚芳香基-烷撑、烷撑-亚芳香基-烷撑和烷撑-芳香基； R8和R9从以下基团中独立选择：-氢、-烷基、-芳香基、-亚芳香基-烷基、-烷撑-芳香基和-烷撑-亚芳香基-烷基； R10和 |
| 摘要 | 本发明提供了分子式(I)的取代噻唑和嘧啶衍生物及其制备方法，包含分子式(I)化合物在内的医药组合物，以及可用于治疗人类或动物疾病的方法。本发明化合物有助于抑制AgRP对于黑素细胞皮质激素受体的作用，因此可用于包括肥胖相关病症在内的那些可能对黑素细胞皮质激素受体的调节产生应答的疾病的处理、治疗、控制或辅助治疗。 |
| 国际公布 | 2005-11-03 WO2005/103022 英 |
