| 公开(公告)号 | CN101001836A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580022611.5 |
| 申请日期 | 2005.04.29 |
| 专利名称 | 作为11-β羟基类固醇脱氢酶抑制剂的吡咯烷-2-酮和哌啶-2-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/26(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.7 EP 04101991.0 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·贾罗斯科瓦;J·T·M·林德斯;C·F·R·N·布伊克;L·J·E·范德维肯;V·D·迪米特罗夫;T·T·尼基富罗夫 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-29 PCT/EP2005/051968 |
| 进入国家日期 | 2007.01.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;范 赤 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种具有下式的化合物，其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式： 其中 n为1或2； L代表任选被选自以下的一个或两个取代基取代的C1-3烷基连接基团：C1-4烷基、C1-3烷氧基-C1-4烷基-、羟基-C1-4烷基、羟基、C1-3烷氧基-或苯基-C1-4烷基； M代表直键或任选被选自以下的一个或两个取代基取代的C1-3烷基连接基团：羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基； R1和R2各自独立代表氢、卤素、氰基、羟基、任选被卤素取代的C1-4烷基、任选被选自以下的一个或其中可能两个或三个取代基取代的C1-4烷氧基-：羟基、Ar1和卤素； 或R1和R2与它们连接的苯环一起形成萘基或1，3-苯并间二氧杂环戊烯基，其中所述萘基或1，3-苯并间二氧杂环戊烯基任选被卤素取代； R3代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羟基； R4代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羟基； R5代表氢、C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基-； R6代表氢、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-； Ar1和Ar2各自独立代表苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任选被以下基团取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基-或苯基-C1-4烷基； 所述化合物用作药物。 |
| 摘要 | 用作药物的式(I)化合物，其N-氧化物形式、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式，其中n为1或2；L代表任选被选自以下的一个或两个取代基取代的C1-3烷基连接基团：C1-4烷基、C1-3烷氧基-C1-4烷基-、羟基-C1-4烷基、羟基、C1-3烷氧基-或苯基-C1-4烷基；M代表直键或任选被选自以下的一个或两个取代基取代的C1-3烷基连接基团：羟基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R1和R2各自独立代表氢、卤素、氰基、羟基、任选被卤素取代的C1-4烷基、任选被选自以下的一个或其中可能两个或三个取代基取代的C1-4烷氧基-：羟基、Ar1和卤素；或R1和R2与它们连接的苯环一起形成萘基或1，3-苯并间二氧杂环戊烯基，其中所述萘基或1，3-苯并间二氧杂环戊烯基任选被卤素取代；R3代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羟基；R4代表氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基-、氰基或羟基；R5代表氢、C1-4烷基或Ar2-C1-4烷基-；R6代表氢、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基-；Ar1和Ar2各自独立代表苯基或萘基，其中所述苯基和萘基任选被以下基团取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基-或苯基-C1-4烷基。 |
| 国际公布 | 2005-11-17 WO2005/108360 英 |
