| 公开(公告)号 | CN1993320A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580026523.2 |
| 申请日期 | 2005.08.03 |
| 专利名称 | 作为11-β-羟基类固醇脱氢酶-1的抑制剂的磺酰化合物 |
| 主分类号 | C07D209/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/02(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.6 US 60/599,361 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | S·T·沃德尔;J·M·巴尔科维克;G·M·桑托雷利;A·H·利曼;M·马勒蒂克;顾 新 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-03 PCT/US2005/027500 |
| 进入国家日期 | 2007.02.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I代表的化合物 或其药物可接受盐；其中： Q代表NR2R3或选自以下的基团： 其中所述基团可任选地取代上1～5个取代基，该取代基选自卤素、C1～3烷基、C1～3烷氧基、C1～3卤代烷基和羟基； L代表连接基团-(CH2)a-X-(CH2)b-，其中： X代表键或者选自：O、S、NH、N(C1～3烷基)、C(O)NH、NHC(O)、乙烯基、芳基、芳氧基和HAR的基团， 当L不是键时，所述基团L任选地取代上1～5个基团，该基团选自卤素、氰基、C1～4烷氧基、C1～4烷硫基、羟基和氨基； 所述芳基、芳氧基和HAR基团还任选地取代上1～5个下列基团：卤素、氰基、C1～4烷氧基、C1～4烷硫基、羟基和氨基； 当X是O、S、NH或N(C1～3烷基)时，a代表2～6的整数并且b代表0～4的整数，条件是a+b之和介于2～6； 而当X是键、C(O)NH、NHC(O)、乙烯基、芳基、芳氧基或HAR时，a和b各自代表0～6的整数，条件是a+b之和是0～6； R1代表选自以下的成员：C1～6烷基、C2～6烯基、芳基或HAR，任选地取代上1～5个下列基团：卤素、氰基、C1～4烷氧基、C1～4烷硫基、羟基、氨基、芳基和HAR，所述芳基和HAR还任选地取代上1～3个独立地选自下列的基团：氰基、卤素、羟基、氨基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1～4烷基和C1～4烷氧基； R2是氢或C1～3烷基；并且 R3是双环或三环烷基部分，其具有6～12个碳原子，任选地取代上1～4个取代基，该取代基选自C1～4烷基、卤素、卤代C1～4烷基、C1～4烷氧基、卤代C1～4烷氧基、OH、C1～6烷基-SO2-和苯基-SO2-，其中C1～6烷基-SO2-和苯基-SO2-的烷基和苯基部分任选地取代上1～3个卤素、C1～3烷基、卤代C1～3烷基、C1～3烷氧基和卤代C1～3烷氧基基团。 |
| 摘要 | 结构式I的磺酰衍生物是11-β-羟基类固醇脱氢酶I型的选择性抑制剂。该化合物可用于治疗糖尿病，例如，非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)、高血糖、肥胖症、抗胰岛素、血脂紊乱、高血脂、高血压、代谢综合征或综合征X，以及其它与NIDDM相联系的症状。 |
| 国际公布 | 2006-02-16 WO2006/017542 英 |
