| 公开(公告)号 | CN101068781A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580041316.4 |
| 申请日期 | 2005.10.04 |
| 专利名称 | 用于阿尔茨海默氏病的化合物 |
| 主分类号 | C07D209/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.4 US 60/615,914;2004.10.4 US 60/616,162;2005.3.9 US 60/660,479;2005.3.10 US 60/660,278 |
| 申请(专利权)人 | 美瑞德生物工程公司 |
| 发明(设计)人 | R·斯莱德;Y·克里莫娃;R·J·霍尔特;A·J·云盖;W·S·韦纳;R·J·沃尔顿;J·A·维拉德森;M·B·安德森;K·扎维茨 |
| 地址 | 美国犹他 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-04 PCT/US2005/035747 |
| 进入国家日期 | 2007.06.01 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I或II的化合物，其药学上可接受的盐和具有这类化合物的药物组合物： 式I 式II 其中R1-R5中的一个或多个独立地选自-L-C(＝O)OH、-L-CH＝CHC(＝O)OH、-L-C(＝O)NH2、-L-C(＝O)NH(C1-3烷基)、-L-C(＝O)N(C1-3烷基)2、-L-S(＝O)2(C1-3烷基)、-L-S(＝O)2NH2、-L-S(＝O)2N(C1-3烷基)2、-L-S(＝O)2NH(C1-3烷基)、-L-C(＝O)NHOH、-L-C(＝O)CH2NH2、-L-C(＝O)CH2OH、-L-C(＝O)CH2SH、-L-C(＝O)NHCN、-L-NHC(＝O)ORo、-L-C(＝O)NHRo、-L-NH(C＝O)NHRo、-L-C(＝O)N(Ro)2、-L-NH(C＝O)N(Ro)2、-L-磺基、-L-(2，6-二氟苯酚)、-L-膦酰基和-L-四唑基，并且R1-R5中的其它彼此独立地选自氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-N(C1-3烷基)2、-NH(C1-3烷基)、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(C1-3烷基)、-C(＝O)N(C1-3烷基)2、-S(＝O)2(C1-3烷基)、-S(＝O)2NH2、-S(＝O)2N(C1-3烷基)2、-S(＝O)2NH(C1-3烷基)、-CHF2、-OCF3、-OCHF2、-SCF3、-CF3、-CN、-NH2和-NO2； R6-R10彼此独立地选自氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-N(C1-3烷基)2、-NH(C1-3烷基)、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(C1-3烷基)、-C(＝O)N(C1-3烷基)2、-S(＝O)2(C1-3烷基)、-S(＝O)2NH2、-S(＝O)2N(C1-3烷基)2、-S(＝O)2NH(C1-3烷基)、-CHF2、-OCF3、-OCHF2、-SCF3、-CF3、-CN、-NH2、-NO2、-C(＝O)-N-吗啉代、-环己基、-吗啉代、-吡咯烷基、-哌嗪基、-(N-甲基)-哌嗪基、-OCH2-苯基、-吡啶基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、-C(＝O)OCH2CH3取代的呋喃基、对-(C(＝O)OCH2CH3)-苯基和-O-Si(CH3)2(C(CH3)3)；R6-R9中的相邻的两个可以彼此结合成4-7个成员的任选取代的芳基或环烷基环； R11为任选取代的苯基； Ro选自烷基和卤代烷基；且 L可以为饱和的，部分饱和的或不饱和的并且选自-(CH2)n-(CH2)n-、-(CH2)nC(＝O)(CH2)n-、-(CH2)nNH(CH2)n-、-(CH2)nO(CH2)n-和-(CH2)nS(CH2)n-，其中n各自独立地选自0，1，2，3，4，5，6，7和8，并且其中各个碳可以任选被一个或多个C1-3烷基或C3-6环烷基取代。 |
| 摘要 | 本发明提供了用于治疗神经变性病症，包括阿尔茨海默氏病和痴呆的新化合物。这些化合物具有选自-L-C(＝O)OH、-L-CH＝CHC(＝O)OH、-L-C(＝O)NH2、-L-C(＝O)NH(C1-3烷基)、-L-C(＝O)N(C1-3烷基)2、-L-S(＝O)2(C1-3烷基)、-L-S(＝O)2NH2、-L-S(＝O)2N(C1-3烷基)2、-L-S(＝O)2NH(C1-3烷基)、-L-C(＝O)NHOH、-L-C(＝O)CH2NH2、-L-C(＝O)CH2OH、-L-C(＝O)CH2SH、-L-C(＝O)NHCN、-L-NHC(＝O)ORo、-L-C(＝O)NHRo、-L-NH(C＝O)NHRo、-L-C(＝O)N(Ro)2、-L-NH(C＝O)N(Ro)2、-L-磺基、-L-(2，6-二氟苯酚)、-L-膦酰基和-L-四唑基的取代基，其中L为连接基。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/041874 英 |
