| 公开(公告)号 | CN101098856A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580045998.6 |
| 申请日期 | 2005.11.09 |
| 专利名称 | 内酰胺化合物及其作为药物的应用 |
| 主分类号 | C07D221/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D221/20(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.10 US 60/626,617;2005.9.8 US 60/715,020 |
| 申请(专利权)人 | 因塞特公司 |
| 发明(设计)人 | W·姚;C·何;J·卓;M·徐;C·张;D·-Q·钱;D·伯恩斯;B·W·梅特卡夫 |
| 地址 | 美国德拉华州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-09 PCT/US2005/040550 |
| 进入国家日期 | 2007.07.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 或其药学可接受的盐或前体药物，其中： Cy是芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，各自任选的被1、2、3、4或5个-W-X-Y-Z取代； L是(CR12R13)q1、(CR12R13)q1O(CR12R13)q2、(CR12R13)q1S(CR12R13)q2、(CR12R13)q1SO2(CR12R13)q2、(CR12R13)q1SO(CR12R13)q2或(CR12R13)q1CO(CR12UR13)q2； Q是-(CR1R2)m-A； A是芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，各自任选的被1、2、3、4或5个-W’-X’-Y’-Z’取代； E是-(CR3aR3b)n1-、-(CR3aR3b)n2CO-、-(CR3aR3b)n2OCO-、-(CR3aR3b)n2SO-、-(CR3aR3b)n2SO2-、-(CR3aR3b)n2NR3c-、-(CR3aR3b)n3CONR3c-、-(CR3aR3b)n2NR3cCO-或下式的基团： D1、D2、D3和D4各自是N或CR15； R1和R2各自独立地是H或C1-8烷基； R3a和R3b各自独立地是H、OC(O)Ra’、OC(O)ORb’、C(O)ORb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Ra’、NRc’C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NRc’Rd’、ORb’、SRb’、卤素、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基，其中所述的C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基任选的被R16取代； R3c是H、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C2-4烯基、C2-4炔基或CO-(C1-4烷基)； R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11各自独立地是H、OC(O)Ra’、OC(O)ORb’、C(O)ORb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Ra’、NRc’C(O)ORb’、S(O)Ra’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Ra’、S(O)2NRc’Rd’、ORb’、SRb’、卤素、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基，其中所述的C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基或杂环烷基烷基任选的被R14取代； 或者R4和R5与它们所连接的碳原子共同形成3-14元环烷基或杂环烷基，其任选的被R14取代； 或者R6和R7与它们所连接的碳原子共同形成3-14元环烷基或杂环烷基，其任选的被R14取代； 或者R8和R9与它们所连接的碳原子共同形成3-14元环烷基或杂环烷基，其任选的被R14取代； 或者R10和R11与它们所连接的碳原子共同形成3-14元环烷基或杂环烷基，其任选的被R14取代； 或者R4和R6与它们所连接的碳原子共同形成3-7元稠合的环烷基或3-7元稠合的杂环烷基，其任选的被R14取代； 或者R6和R8与它们所连接的碳原子共同形成3-7元稠合的环烷基或3-7元稠合的杂环烷基，其任选的被R14取代； 或者R4和R9共同形成C1-3烯基桥，其任选的被R14取代； 或者R4和R10共同形成C1-3烯基桥，其任选的被R14取代； 或者R6和R10共同形成C1-3烯基桥，其任选的被R14取代； 或者R9和R10共同形成C1-3烯基桥，其任选的被R14取代； R12和R13各自独立地是H、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’或S(O)2NRc’Rd’； R14是卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’或S(O)2NRc’Rd’； R15是H、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、CN、NO2、ORa”、SRa”、C(O)Rb”、C(O)NRRc”Rd”、C(O)ORa”、OC(O)Rb”、OC(O)NRc”Rd”’、NRc”Rd”、NRc”C(O)Rd”、NRc”C(O)ORa”、S(O)Rb”、S(O)NRc”Rd”、S(O)2Rb”或S(O)2NRc”Rd”； R16是卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、CN、NO2、ORa’、SRa’、C(O)Rb’、C(O)NRRc’Rd’、C(O)ORa’、OC(O)Rb’、OC(O)NRc’Rd’、NRc’Rd’、NRc’C(O)Rd’、NRc’C(O)ORa’、S(O)Rb’、S(O)NRc’Rd’、S(O)2Rb’或S(O)2NRc’Rd’； W、W’和W″各自独立地是不存在、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基、O、S、NRe、CO、COO、CONRe、SO、SO2、SONRe或NReCONRf，其中所述的C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基各自任选的被1、2或3个卤素、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基氧基、氨基、C1-4烷基氨基或C2-8二烷基氨基取代； X、X′和X″各自独立地是不存在、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基，其中所述的C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C2-亚炔基、芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基任选的被一个或多个卤素、氧代、CN、NO2、OH、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基氧基、氨基、C1-4烷基氨基或 |
| 摘要 | 本发明涉及1型11-β羟基甾族化合物脱氢酶抑制剂、盐皮质激素受体(MR)的拮抗剂及其药物组合物。本发明的化合物可用于治疗各种与1型11-β羟基甾族化合物脱氢酶的表达或活性相关的疾病和/或与醛固酮过量相关的疾病。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/053024 英 |
