| 公开(公告)号 | CN101103003A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580046682.9 |
| 申请日期 | 2005.10.25 |
| 专利名称 | 用作选择性雄激素受体调节剂(SARMS)的新的杂环衍生物 |
| 主分类号 | C07D231/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/04(2006.01)I;C07D261/04(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)I;C07D263/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.16 US 60/628,337 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | X·张;X·李;Z·隋 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-25 PCT/US2005/038292 |
| 进入国家日期 | 2007.07.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;邹雪梅 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种以下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐 其中 W选自O、S和NRF； 其中RF选自氢、羟基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基和-SO2-C1-4烷基； R1选自C1-4烷基和卤代C1-4烷基； R2选自氢、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-C(O)-C1-4烷基和-C(O)-(卤代C1-4烷基)； a为0-1的整数； 选自苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基和哒嗪基； R3不存在或选自氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-NRA-C(O)-C1-4烷基、苄基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)0-2-苯基；其中RA选自氢或C1-4烷基； R4不存在或选自氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-NRB-C(O)-C1-4烷基、苄基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)0-2-苯基；其中RB选自氢或C1-4烷基； 条件是当为苯基时，那么R3或R4中至少一个不为氢； R6和R7每一个独立地不存在或选自氢、卤素、C1-4烷基、C2-4链烯基、C1-4烷氧基、氰基、-C(O)-C1-4烷基和-S(O)0-2-C1-4烷基； 进一步条件是当在的3-位存在氮原子时，R3不存在；进一步条件是当在的4-位存在氮原子时，R4不存在；进一步条件是当在的6-位存在氮原子时，R6不存在；进一步条件是当在的2-位存在氮原子时，R7不存在； 选自 和 其中R5’选自卤素和C1-4烷基；并且其中R10和R11每一个独立选自氢、C1-4烷基、苄基或-C(O)-CF3； R5选自氢、羧基、烷基、卤代C1-4烷基、羟基取代的C1-4烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基-烷基-、杂环烷基、杂环烷基-烷基-、-C(O)-烷基、-C(O)-(卤代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-C(O)O-芳基、-C1-4烷基-S(O)0-2-C1-4烷基、叔丁基-二甲基-甲硅烷基和三甲基甲硅烷基； 其中芳基、环烷基、杂芳基或杂环烷基，无论单独存在或作为取代基的部分，被一个或更多个独立选自卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-NRC-C(O)-C1-4烷基、NRC-C(O)-(卤代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-SO2-NRCRD、三甲基甲硅烷基和叔丁基-二甲基-甲硅烷氧基的取代基任选取代；其中RC和RD每一个独立选自氢或C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的杂环衍生物、包含它们的药用组合物和它们在治疗由雄激素受体介导的病症和疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-05-26 WO2006/055184 英 |
