| 公开(公告)号 | CN101018771A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480043989.9 |
| 申请日期 | 2004.09.22 |
| 专利名称 | 吡唑啉衍生物、获得它们的方法及其作为治疗剂的应用 |
| 主分类号 | C07D231/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/06(2006.01)I;A61K31/402(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.16 ES P-200401814 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯蒂文博士实验室股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·库贝雷斯阿尔蒂森;J·霍莱茨;M·科隆博皮尼奥尔;M·波尔特德波 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-22 PCT/IB2004/051822 |
| 进入国家日期 | 2007.03.14 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 通式(I)的吡唑啉衍生物及其药物上可接受的盐，其立体异构体形式，优选其纯的对映体或非对映体形式及其外消旋形式或其任意混合比例的混合物，及其N-氧化物和相应的溶剂合物或水合物： 其中R和R1彼此不同并且选自H和 条件是当R1为H且R为时， X1为被至少一个基团取代的烷基，所述的基团选自：卤素、羟基、胺、羧基、羧基烷基、酰基胺和CONH2；任选至少单取代的环烷基；杂环；-OX2； 基团或杂芳基，其任选至少为单取代的； X2为任选被一个或多个取代基取代的烷基，所述的取代基选自包括下列基团的组：卤素、羟基、烷氧基；任选至少单取代的环烷基；杂环基；任选至少单取代的芳基或杂芳基； X3和X4可以彼此相同或不同且选自H；卤素；胺；硝基；氰基；任选被一个或多个取代基取代的烷基，所述的取代基独立地选自包括下列基团的组：卤素、羟基或烷氧基；-CO2X5；-COX6；-SO2X7；任选至少单取代的芳基或杂芳基； X5为氢或任选被一个或多个取代基取代的烷基，所述的取代基独立地选自：卤素、羟基或烷氧基；且 X6表示任选被一个或多个取代基取代的烷基，所述的取代基独立地选自：卤素、羟基或烷氧基；任选至少单取代的环烷基；杂环基；任选至少单取代的芳基或杂芳基；且 X7表示烷基；环烷基；芳基；或任选至少单取代的杂芳基；且条件是当R为H且R1为时， X1为至少两个碳原子的烷基，它任选被至少一个选自如下的基团取代：卤素、羟基、胺、羧基、羧基烷基、酰基胺或CONH2；任选至少单取代的环烷基；杂环基；-OX2基团； 基团或杂芳基，其任选至少为单取代的； X2、X3、X4、X5、X6和X7如上述所定义。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的衍生物及其药物上可接受的盐，其立体异构体形式，优选其纯的对映体或非对映体形式及其外消旋形式或其任意混合比例的混合物，及其N-氧化物和相应的溶剂合物或水合物，本发明涉及获得所述衍生物的方法和含有它们的药物组合物。所述的衍生物用作抗炎药和止痛药。其中R和R1彼此不同并且选自H和。∴ |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/011005 英 |
