| 公开(公告)号 | CN101142193A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200680008358.2 |
| 申请日期 | 2006.03.30 |
| 专利名称 | 1,3-丙二酮衍生物或其盐 |
| 主分类号 | C07D235/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D235/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.31 JP 101437/2005;2005.12.7 JP 353577/2005 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 平野祐明;木野山功;松本俊一郎;河南英次;大贯圭;山本博文;袭田一彦;高桥龙久;进崇史;小池贵德;岛田逸郎;久道弘幸;草山俊之 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-30 PCT/JP2006/306641 |
| 进入国家日期 | 2007.09.14 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王海川;樊卫民 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)表示的1，3-丙二酮衍生物或其制药学上容许的盐， 式中的符号表示以下含义： A环：表示可以被取代的芳基或可以被取代的杂芳基 B环：表示苯环或噻吩环 C环：表示苯环或环内可以具有双键的5至7元脂肪族烃环 R1：相同或相互不同，表示卤素、可以被取代的烃基、-O-(可以被取代的烃基)、可以被取代的杂环基、-S-(可以被取代的烃基)、-CO-(可以被取代的烃基)、-CO2-(可以被取代的烃基)、-O-CO-(可以被取代的烃基)、-SO-(可以被取代的烃基)、-SO2-(可以被取代的烃基)、-NO2、-CN、-CO2H、可以被取代的氨基甲酰基、可以被取代的氨磺酰基或可以被取代的氨基 R2：相同或相互不同，表示卤素、R0、-O-R0或卤代低级烷基 m、n：相同或相互不同，表示0、1或2 R3：表示R0、-OH、-O-可以被取代的杂芳基、-N(R51)(R52)、-N(R73)-N(R74)(R75) 或者与R2成为一体形成-N＝C(R45)-NH或-NH-C(R45)＝N-D环：表示可以被取代的选自下述组的杂环 或者 R0：相同或相互不同，表示低级烷基 R00：相同或相互不同，表示低级亚烷基 k：表示1、2、3或4 p：表示0、1或2 R41、R42和R43：相同或相互不同，表示H、可以被取代的低级烷基、-CHO、-CO-(可以被取代的低级烷基)、可以被取代的环烷基、-CO2H、-CO2-R0-、-CONH2、-CO-NH(R0)、-CO-N(R0)2、-R00-CONH(R0)、-R00-CON(R0)2、可以被取代的芳基、可以被取代的杂环基、-R00-O-芳基、-R00-SO-R0、-R00-SO2-R0、-R00-N(OH)-R0或-R00-N(O-R0)-R0 R44和R45：相同或相互不同，表示R0或-R00-芳基 R51和R52：相同或相互不同，表示H、可以被取代的低级烷基、-R00-(可以被取代的低级烷基)、-R00-(可以被取代的芳基)、可以被取代的杂芳基、-CO-R0-、-CO2-R0-、-OH、-O-R0、-O-苄基、-R00-O-R00-OH或可以被取代的环烷基 R54、R55、R57、R58、R61、R64、R67、R68、R70、R72、R73和R74：相同或相互不同，表示H或R0 R56、R59、R66、R69和R71：相同或相互不同，表示H、R0或-CO-R0 R60：表示H、R0、-R00-OH或-CO-R0 R62：表示H、R0、-O-R0或-O-苄基 R63：表示H、R0、-NH2或-CO-R0 R65：表示H、R0、-R00-OH、-CO-NH2或-CO-R0 R75：表示H、R0、-R00-芳基、芳基或杂芳基 或者 R54与R41、R57与R58、R61与R42、R68与R44、R62与R63、R62与R65以及R63与R65分别可以成为一体形成可以由氧代基取代的低级亚烷基， 但是，A为由-CH(OH)-CH2-OH取代的苯基并且m和n同时为0时，R3表示-N(CH3)2以外的基团。 |
| 摘要 | 本发明提供作为GnRH受体拮抗剂有用的化合物。本发明者等对1，3-丙二酮衍生物进行了进一步研究，结果确认在具有2-(1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-亚基)的1，3-丙二酮衍生物中，具有由-SO2-R3表示的基团取代的苯环或噻吩环的化合物具有优良的GnRH受体拮抗作用，从而完成了本发明。本发明化合物具有强的GnRH受体拮抗作用，因此对于性激素依赖性疾病、特别是GnRH关联疾病的治疗是有用的。另外，本发明化合物在人体中的代谢稳定性优良，药物相互作用也少，因此作为可用于上述疾病的医药品具有更好的性质。 |
| 国际公布 | 2006-10-12 WO2006/106812 日 |
