作为PPAR活化剂的酰胺衍生物

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公开(公告)号	CN101119974A
公开(公告)日	2008.02.06
申请(专利)号	CN200680005025.4
申请日期	2006.02.07
专利名称	作为PPAR活化剂的酰胺衍生物
主分类号	C07D239/28(2006.01)I
分类号	C07D239/28(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I
分案原申请号
优先权	2005.2.15 EP 05101129.4
申请(专利权)人	霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明(设计)人	让·阿克曼;约翰内斯·埃比;阿尔弗雷德·宾格里;尤伟·格雷瑟;伯德·库恩;汉斯-皮特·梅尔基;马科斯·迈耶
地址	瑞士巴塞尔
颁证日
国际申请	2006-02-07 PCT/EP2006/001057
进入国家日期	2007.08.15
专利代理机构	中科专利商标代理有限责任公司
代理人	柳春琦
国省代码	瑞士;CH
主权项	式I的化合物，其中 R1是氢或C1-7-烷基； R2和R3各自独立地为氢或C1-7-烷基， R4和R8各自独立地选自：氢，C1-7-烷基，C3-7-环烷基，卤素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-链烯基，C2-7-链炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基和氰基； R5、R6和R7各自独立地选自：氢，C1-7-烷基，C3-7-环烷基，卤素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-链烯基，C2-7-链炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基和氰基；并且R5、R6和R7之一是其中 X1选自： -(CR14R15)，-(CR14R15)CH2-，-CH2(CR14R15)-，-CH2CH2CH2-， -(CR14R15)CH2CH2-，-CH2(CR14R15)CH2-，-CH2CH2(CR14R15)-， -CH2CH2CH2CH2-，-(CR14R15)CH2CH2CH2-， -CH2(CR14R15)CH2CH2-，-CH2CH2(CR14R15)CH2-和 -CH2CH2CH2(CR14R15)-，或者，另外，当X2是-CONR9-时，X1选自： -OCH2-，-O(CR14R15)-，-OCH2CH2-，-O(CR14H)CH2-， -OCH2(CR14R15)-，-OCH2CH2CH2-，-O(CR14H)CH2CH2-， -OCH2(CR14R15)CH2-和-OCH2CH2(CR14R15)-；或者当X2是-NR9CO-时，X1选自： -OCH2CH2-，-O(CR14H)CH2-，-OCH2(CR14R15)-， -OCH2CH2CH2-，-O(CR14H)CH2CH2-，-OCH2(CR14R15)CH2-和 -OCH2CH2(CR14R15)-， X2是-NR9CO-或-CONR9-； R9选自：氢，C1-7-烷基，C3-7-环烷基，氟代-C1-7-烷基，羟基-C2-7-烷基，和C1-7-烷氧基-C2-7-烷基； Y1、Y2、Y3和Y4是N或C-R12，而Y1、Y2、Y3和Y4中每一个都不是N或者一个或两个是N，并且其它是C-R12； R10选自：C1-7-烷基，C3-7-环烷基，氟代-C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R11选自：氢，C1-7-烷基，和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R12在每次出现时各自独立地选自：氢，C1-7-烷基，C3-7-环烷基，氟代-C1-7-烷基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羟基-C1-7-烷基，C1-7-烷硫基-C1-7-烷基，羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羧基，羧基-C1-7-烷基，单-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基，C1-7-链烷酰基-C1-7-烷基，C2-7-链烯基和C2-7-链炔基； R13是芳基或杂芳基； R14选自：C1-7-烷基，C3-7-环烷基，氟代-C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R15选自：氢，C1-7-烷基，C3-7-环烷基，氟代-C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； m是0或1； n是0、1、2或3；以及其所有的药用盐和/或酯。
摘要	本发明涉及式(I)化合物，其中R⁵、R⁶和R⁷之一是式(II)，并且R¹至R¹³、X¹、X²、m和n如说明书中所定义，及其药用盐和/或酯。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物，它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。
国际公布	2007-03-15 WO2007/028424 英