




| 公开(公告)号 | CN101103005A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200680001251.5 |
| 申请日期 | 2006.10.20 |
| 专利名称 | 喹唑啉衍生物、其制备方法及用途 |
| 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2006.1.20 CN 200610023526.7 |
| 申请(专利权)人 | 上海艾力斯医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 郭建辉;王 猛;姜 勇;张晓芳 |
| 地址 | 201203上海张江高科技园区蔡伦路780号4楼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-10-20 PCT/CN2006/002786 |
| 进入国家日期 | 2007.05.21 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种下式I化合物、或其药学上可接受的盐或其溶剂化物, 其中,R1选自: (a)卤素、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素取代的C1-C4烷氧基、甲氧基乙氧基、N-吗啉丙氧基、酯基、酰胺基、或磺酰胺基; (b)取代或未取代的苯基;其中所述的取代基为1-3个选自下组的基团:卤素、-OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-C1-C4烷基-OH、C1-C4烷氧基甲基、C2-C4酯基、或磺酸酯; (c)取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的噻吩基,其中所述的取代基为1-3个选自下组的基团:卤素、-OH、-NH2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、烷氧基甲基,酯基,或磺酸酯; 或者R1为以下结构: 式中,R1通过氧原子与环相连,且X选自呋喃基、吡咯基,吡啶基,噁唑啉,噻唑基,或噻吩基; R1′选自氢、C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、或卤素取代的C1-C4烷氧基; R2、R2′分别独立地选自苄基,一卤代-、二卤代或三卤代苄基、苯甲酰基、吡啶基甲基、吡啶基甲醚基、苯氧基、一卤代-、二卤代或三卤代苯氧基或苯磺酰基、呋喃基甲基、吡咯基甲基、吡咯基甲氧基、卤素、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基,其中所述的苄基、苯基、吡啶基、呋喃基和吡咯基可具有1-3个选自下组的取代基:卤素、-OH、-NH2、C1-C4烷基、或C1-C4烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一类酪氨酸激酶不可逆抑制剂的化合物和其药学上可接受的盐或其溶剂化物。本发明还公开了制备它们的方法、含有它们的药物组合物,以及它们在制备抗肿瘤药物中的应用。 |
| 国际公布 | 2007-07-26 WO2007/082434 中 |

