| 公开(公告)号 | CN1997638A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580018240.3 |
| 申请日期 | 2005.03.29 |
| 专利名称 | 作为PTP1-B抑制剂的1,1′-(1,2-乙炔二基)双苯衍生物 |
| 主分类号 | C07D333/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/34(2006.01)I;C07C65/03(2006.01)I;C07C211/44(2006.01)I;C07C233/65(2006.01)I;C07C311/15(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.7 EP 04101445.7;2004.4.29 US 60/566,280 |
| 申请(专利权)人 | 应用研究系统ARS股份公司 |
| 发明(设计)人 | D·斯维能;C·乔兰德-勒布伦;P·戈布;J·冈萨雷斯;A·邦布伦 |
| 地址 | 荷属安的列斯群岛库拉索市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-29 PCT/EP2005/051426 |
| 进入国家日期 | 2006.12.04 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 荷属安的列斯;AN |
| 主权项 | 式(I)的羧酸以及其几何异构体，其光学活性形式如对映体、非对映体和其外消旋形式，以及其药学上可接受的盐和药学活性衍生物： 式中 A选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷基胺、C1-C6烷基烷氧基、芳基、杂芳基、饱和或不饱和的3-8元环烷基、3-8元杂环烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基杂芳基、C2-C6烯基芳基、C2-C6烯基杂芳基、C2-C6炔基芳基；C2-C6炔基杂芳基、C1-C6烷基环烷基、C1-C6烷基杂环烷基、C2-C6烯基环烷基、C2-C6烯基杂环烷基、C2-C6炔基环烷基、C2-C6炔基杂环烷基； R1选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素； B选自： D选自： 其中m为选自0、1或2的整数，n为选自1或2的整数；或者D是 其中n为选自0或1的整数； R选自C1-C8烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基胺、C1-C6烷基烷氧基、芳基、杂芳基、饱和或不饱和的3-8元环烷基、3-8元杂环烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基杂芳基、C2-C6烯基芳基、C2-C6烯基杂芳基、C2-C6炔基芳基、C2-C6炔基杂芳基、C1-C6烷基环烷基、C1-C6烷基杂环烷基、C2-C6烯基环烷基、C2-C6烯基杂环烷基、C2-C6炔基环烷基、C2-C6炔基杂环烷基； R3是H或C1-C6烷基； 条件是，当B基团是酰胺B3时，R不能是任选地与被1个或2个选自羟基、C1-C6烷基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C3烷基羧基、C2-C3烯基羧基、C2-C3炔基羧基或氨基的基团取代的杂环烷基稠合的苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)所示羧酸及其在治疗和/或预防肥胖症和/或由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢性疾病中的应用，所述代谢性疾病包括I和/或II型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、多囊性卵巢综合征(PCOS)。具体地说，本发明涉及式(I)所示羧酸在调节、尤其是抑制PTP活性中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097773 英 |
