




| 公开(公告)号 | CN1675184A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03818793.0 |
| 申请日期 | 2003.06.27 |
| 专利名称 | 天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途 |
| 主分类号 | C07D217/24 |
| 分类号 | C07D217/24;C07D239/90;A61K31/472;A61K31/517 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.28 US 60/392,592;2002.12.20 US 60/435,073 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·尼格特尔;M·莫特默尔;J·斯塔德利;D·米伦 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/020557 2003.6.27 |
| 进入国家日期 | 2005.02.04 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物:其中:X是CH或N;Y是卤素,三氟苯氧基,或四氟苯氧基;R2是C1-6直链或支链烷基;R3是氢,卤素,OCF3,CN,或CF3;而R4是氢,卤素,OCF3,SR,CN,CF3,Ar,或T-Ar;其中:T是O或S;R是C1-6直链或支链烷基;Ar是任选被1-3个选自卤素、CH3、CF3、CN、OMe、OCF3、和NR5R6的基团取代的苯环;而R5和R6各自独立地为H或C1-6直链或支链烷基,或者R5和R6合起来形成任选含最多3个选自O、S、NH、和N(C1-6直链或支链烷基)的杂原子的5-7元环;条件是,当Y是卤素时,R3和R4两者不同时为氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用作天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂的式(I)化合物。本发明也提供包括所述化合物的药学上可接受的组合物,制备该化合物的方法,和在治疗各种疾病、状况、或病症中使用该化合物和组合物的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/002961 英 2004.1.8 |