| 公开(公告)号 | CN101146782A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580048396.6 |
| 申请日期 | 2005.12.12 |
| 专利名称 | 间位取代的噻唑烷酮化合物、其制备方法以及作为药物的应用 |
| 主分类号 | C07D277/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/20(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.15 DE 102004061503.9;2004.12.22 US 60/637,777 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·K·舒尔策;K·艾斯;L·沃特曼;D·科泽蒙德;O·普里恩;G·西迈斯特;H·赫斯-施通普;U·埃贝施佩歇尔;D·E·A·布里顿;I·伊斯拉姆 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-12 PCT/EP2005/013418 |
| 进入国家日期 | 2007.08.15 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的化合物、及其溶剂化物、水合物、非对映异构体、对映体和盐， 其中 T1、T2和T3相互独立地代表-CH＝或-N＝，并且T2也可另外代表(-CF)＝，U代表-CR4＝或-N＝， R1代表任选一次或多次相同或不同地被卤素取代的C1-C3-烷基或环丙基， R2代表任选一次或多次相同或不同地被氰基、环丙基、乙炔基或卤素取代的C1-C3-烷基、C3-C4-烯基、C3-C4-炔基或环丙基， 或代表至少一次被甲基取代的羟基乙基， R3代表K、L或M，或代表R15， K代表任选一次或多次相同或不同地被X取代的C1-C3-烷基或C2-C4-烯基，X代表卤素、羟基或代表基团-OR6、-NR10R11或代表C2-C10-杂环烷基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-、-(C＝S)-或-SO2-基团，并在该环中任选包含一个或多个双键，而且该环本身任选一次或多次相同或不同地被氰基、卤素、羟基、芳基或被基团-(CO)-R5、-NR12R13或被任选一次或多次相同或不同地被卤素、羟基或C1-C3-烷硫基取代的C1-C3-烷基取代，其中所述芳基本身任选一次或多次相同或不同地被氰基、卤素或C1-C3-烷氧基取代， L代表基团-O-R7、-O-(CH2)n-(CO)-NH-R8、-O-(CH2)n-(CO)-R15或-O-(CH2)n-(CO)-O-R8，M代表基团-NH-R9、-NH-(CO)-OH)、-NH-(CO)-O-R9或-NR12-(CO)-R9， R4代表氢、氰基或卤素或代表任选一次或多次相同或不同地被卤素取代的甲基， R5代表C1-C4-烷基、苯基或-NR12R13， R6代表-SO2-R14， R7代表任选一次或多次相同或不同地被-NR12R13或C2-C10-杂环烷基取代的C1-C3-烷基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-或-SO2-基团，并在该环中任选包含一 个或多个双键，而且该环本身任选一次或多次相同或不同地被卤素、芳基或任选 一次或多次相同或不同地被卤素取代的C1-C3-烷基取代，R8代表任选一次或多次相同或不同地被氰基、环丙基或卤素取代的C1-C3-烷基、C3-C4-烯基或C3-C4-炔基， R9代表任选一次或多次相同或不同地被C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C2-C10-杂环烷基、氰基、环丙基、卤素、羟基或被基团-NR10R11、-O-(CO)-R5、-(SO2)-R14或-O-(SO2)-R14取代的C1-C5-烷基、C2-C4-烯基、环丙基或C2-C10-杂环烷基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-或-SO2-基团，并在该环中任选包含一个或多个双键，而且该环本身任选一次或多次相同或不同地被卤素、氰基、羟基、芳基或被基团-(CO)-R5、-(CO)-O-R12、-(SO2)-R14或-NR12R13或被任选一次或多次相同或不同地被卤素、羟基、C1-C3-烷硫基或苯基取代的C1-C3-烷基取代，其中所述芳基本身任选一次或多次相同或不同地被卤素或C1-C3-烷氧基取代，R10和R11相互独立地代表任选一次或多次相同或不同地被卤素、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基取代的C1-C5-烷基、C2-C10-杂环烷基、芳基、-(CH2)n-芳基或杂芳基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-或-SO2-基团，并在该环中任选包含一个或多个双键， R12和R13相互独立地代表氢或C1-C4-烷基， R14代表C1-C3-烷基或代表芳基，以及 R15代表任选一次或多次相同或不同地被C1-C3-烷基或-(CH2)n-芳基取代的C2-C10-杂环烷基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-或-SO2-基团，并在该环中任选包含一个或多个双键， R16代表氢或代表任选一次或多次相同或不同地被C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基、C2-C10-杂环烷基、氰基、环丙基、卤素、羟基或被基团-NR10R11、-O-(CO)-R5、-(SO2)-R14或-O-(SO2)-R14取代的C2-C4-烯基、环丙基或C2-C10-杂环烷基，或代表一次或多次相同或不同地被C1-C4-烷氧基、氰基、环丙基、卤素、羟基或被基团-NR10R11、-O-(CO)-R5、-(SO2)-R14或-O-(SO2)-R14取代的C1-C4-烷基，或代表任选一次或多次相同或不同地被C2-C10-杂环烷基或杂芳基取代的甲基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在该环中任选插入一个或多个-(CO)-、-(C＝S)-或-SO2-基团，并在该环中任选包含一个或多个双键，而且该环本身任选一次或多次相同或不同地被卤素、氰基、羟基、芳基或被基团-(CO)-R5、-(CO)-O-R12、-(SO2)-R14、-NR12R13或任选被一次或多次相同或不同地被卤素、羟基、C1-C3-烷硫基或苯基取代的C1-C3-烷基取代，其中所述芳基本身任选一次或多次相同或不同地被卤素、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基取代， 或代表一次或多次相同或不同地被C2-C10-杂环烷基取代的C1-C4-烷基，或代表一次或多次相同或不同地被C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基取代的C2-C4-烷基，其中该环中的所述杂环烷基包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子， |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的噻唑烷酮化合物、其制备方法以及作polo样激酶(Plk)抑制剂治疗各种疾病的应用。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/063806 德 |
