| 公开(公告)号 | CN101010312A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200580028640.2 |
| 申请日期 | 2005.06.22 |
| 专利名称 | 化学趋化细胞因子受体2季盐拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D309/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D309/14(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I;C07D307/14(2006.01)I;C07D333/36(2006.01)I;C07D335/02(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D309/32(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D307/56(2006.01)I;C07D307/84(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.25 US 60/582,929 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·拉古;M·P·沃奇特 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-22 PCT/US2005/022034 |
| 进入国家日期 | 2007.02.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;范 赤 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物 及其药学上可接受的形式，其中 A为羰基、硫代羰基或者磺酰基； X为键或者-CH＝CH-； R1选自 (1)芳基，其任选被一个或者多个低级烷基、-(CH2)n-CF3、低级烷氧基、烷氧基羰基、氰基、卤素或者任选被低级烷基、-(CH2)n-CF3、低级烷氧基、烷氧基羰基、氰基或者卤素取代的苯基所取代； (2)C5-C15环烷基，其任选被一个或者多个低级烷基、-(CH2)n-CF3、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者卤素所取代；或者 (3)杂环基，其任选被一个或者多个低级烷基、-(CH2)n-CF3、低级烷氧基、芳基、芳基-低级烷基、卤素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者卤素所取代； n为0、1、2、3或者4； Y为键或者-CH2-； X2为-(CH2)m-，其中m为1或者2； R2为-N+(R4R5)-ZR3； Z为-(CH2)p-，其中p为0、1或者2； R3选自 (1)芳基，其任选被一个或者多个低级烷基、-(CH2)n-CF3、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者卤素所取代； (2)C5-C15环烷基，其任选被一个或者多个低级烷基、-(CH2)n-CF3、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者卤素所取代；或者 (3)杂环基，其任选被一个或者多个低级烷基、-(CH2)n-CF3、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者卤素所取代；其中，当杂环基经碳原子环节进行连接、并且所述碳原子与杂原子环节相邻接时，那么p为1或者2； R4和R5各自独立地为低级烷基或者低级烯基； 另外，R4和R5与式(I)中的氮原子结合起来，从而形成任选含有一个氧或者硫环原子的总共5～9个环原子的杂环基环，其中所述杂环基环氮原子被一个低级烷基或者低级烯基取代，从而形成季盐，并且其中-ZR3不存在和所述杂环基环任选被芳基所取代，所述芳基任选被一个或者多个低级烷基、-(CH2)n-CF3、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧基羰基、氰基或者卤素所取代。 |
| 摘要 | 式(I)的季盐化合物或者其药学上可接受的形式，它们是CCR2拮抗剂并且可以用于在需要其的主体中预防、治疗或者改善CCR2介导的炎性综合症、病症或者疾病。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/012135 英 |
