




| 公开(公告)号 | CN101065374A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN200580040301.6 |
| 申请日期 | 2005.09.12 |
| 专利名称 | 取代的二哌啶化学引诱物细胞因子受体2拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.28 US 60/613,922 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·夏;M·P·沃奇特;M·潘;D·E·德蒙;S·R·波拉克 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-12 PCT/US2005/032500 |
| 进入国家日期 | 2007.05.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;黄可峻 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)的化合物: 或其盐,异构体,前药,代谢物或多晶型物,其中 X1不存在,或者X1为烷基,羰基,烷基氨基甲酰基或烷基氨基甲酰基烷基, R1是芳基或杂环基,其中杂环基具有任选存在的氮原子且其中该氮原子任选地被氧化,和其中芳基和杂环基,各自均任选地由以下基团取代:一个或多个烷基,烷氧基,氰基,卤素,羟基,羟基烷基,硝基,氨基(任选地由以下基团取代:一个或多个烷基,酰基,羰基烷氧基,磺酰基烷基,烷基羧基或烷基羰基烷氧基),烷基羧基,烷基羰基烷氧基,烷氧基羧基,烷氧基羰基烷氧基,烷基氨基,烷基氨基烷基,磺酰基氨基,磺酰基氨基烷基,烷基磺酰基氨基,烷基磺酰基氨基烷基,羧基,酰基,羰基烷氧基,氨基甲酰基或氨基甲酰基烷基, X2不存在,或X2为烷基, R2是羟基,卤素,氨基(任选地由以下基团取代:一个或多个烷基,甲酰基,酰基,磺酰基烷基或羰基烷氧基),氰基,硝基,烷氧基,羧基,羰基烷氧基,氧基酰基,氧基酰基芳基,氧基丙烯酰基,氧基丙烯酰基芳基(任选地在芳基上由以下基团取代:一个或多个烷基,烷氧基,氰基,卤素,羟基,硝基,氨基或氨基烷基),氧基羰基烷氧基,氨基酰基氨基,氨基酰基氨基烷基,氨基甲酰基,氨基甲酰基烷基,脲或脲烷基, X3是羰基,羧基,酰基,酰基氧基,丙烯酰基,羰基炔基,羰基烷氧基,氨基甲酰基,氨基甲酰基烷基,烷基氨基甲酰基,硫代氨基甲酰基或亚氨基甲基氨基羰基,其中当X3是羰基烷氧基时,R3是任选存在的,和 R3是环烷基,芳基或杂环基,各自均任选地由以下基团取代:一个或多个烷基,烷氧基,氰基,卤素,烷基三卤代,烷氧基三卤代,羟基,硝基,氨基,氨基烷基,烷基氨基,烷基氨基烷基,硫代烷基,硫代烷基三卤代,羧基,酰基,羰基烷氧基,氨基甲酰基,氨基甲酰基烷基或芳基(任选地在芳基上由以下基团取代:一个或多个烷基,烷氧基,卤素,羟基,硝基,氨基或氨基烷基)。 |
| 摘要 | 通式(I)的取代的二哌啶化合物:或其盐,异构体,前药,代谢物或多晶型物,其为CCR2拮抗剂且适用于在有此需要的主体中预防、治疗或改善CCR2介导的炎性综合征、病症或疾病。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/036527 英 |

