| 公开(公告)号 | CN101052634A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580037857.X |
| 申请日期 | 2005.10.31 |
| 专利名称 | 作为VEGF受体激酶抑制剂的邻氨基苯甲酰胺吡啶脲 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.3 EP 04090419.5 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 安德烈亚斯·胡特;斯图尔特·英斯;卡尔-海茵茨·蒂尔劳赫;霍尔格·赫斯-施通普;马丁·哈贝赖;马丁·克吕格尔;安德烈亚斯·赖歇尔;罗尔夫·博尔曼 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-31 PCT/EP2005/011712 |
| 进入国家日期 | 2007.05.08 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式(I)的化合物以及其异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体和盐： 其中： X是CH或N； W是氢或氟； A、E和Q彼此独立地为CH或N，其中环中最多仅包含两个氮原子； R1是芳基或杂芳基，其可任选地在一个或多个位置以相同或 不同的方式被卤素、羟基、C1-C12-烷基、C2-C6-烯基、C1-C12- 烷氧基、卤代-C1-C6-烷基、＝O、-SO2R6、-OR5、-SOR4、 -COR6、-CO2R6或-NR7R8取代，其中C1-C12-烷基可被-OR5 或-NR7R8取代，条件是当R2和R3均为-CH3时，R1不是 以下基团中的任一种： R2和R3彼此独立地是任选地被-OR5取代的C1-C12烷基； R4是C1-C12-烷基、C3-C8-环烷基、芳基或杂芳基； R5是氢、C1-C12-烷基、C3-C8-环烷基或卤代-C1-C6-烷基； R6是氢、C1-C12-烷基、C3-C8-环烷基、卤代-C1-C6-烷基、芳 基、或-NR7R8； R7和R8彼此独立地是氢、-SO2R6、-COR6、芳基、C3-C8-环烷基、 C1-C12-烷基、卤代-C1-C12-烷基、或C1-C12-烷氧基，其中 C1-C12-烷基可任选地被-OR5或-N(CH3)2取代，或R7和R8 经选择以提供3-8元环烷基环、优选为4-7元环烷基环、 更优选为5或6元环烷基环，所述环烷基环可任选地包含 额外的杂原子，并且可任选地在一个或多个位置以相同或 不同的方式被卤素、氰基、C1-C12-烷基、C1-C12-烷氧基、 卤代-C1-C6-烷基、＝O、-OR5、COR6、-SR4、-SOR4或-SO2R6 取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及用作VEGF受体激酶抑制剂的新型邻氨基苯甲酰胺吡啶脲、它们的制备以及作为预防或者治疗由持续性血管生成导致的疾病的药物的应用。 |
| 国际公布 | 2006-05-11 WO2006/048251 英 |
