| 公开(公告)号 | CN101074227A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN200710127910.6 |
| 申请日期 | 2003.12.22 |
| 专利名称 | 膦酰氧基喹唑啉衍生物及其药物用途 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 200380109902.9 |
| 优先权 | 2002.12.24 EP 02293238.8;2003.6.2 EP 03291315.4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·M·赫伦;F·H·荣格;G·R·帕斯凯特;A·A·莫尔特洛克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李炳爱 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种化合物，其为以下任何化合物： (1)N-(2，3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{[1-(2-羟基乙基)哌啶-4-基]甲氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (2)N-(2，3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(3-羟基-1，1-二甲基丙基)氨基]丙氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (3)N-(2，3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(2-羟基乙基)吡咯烷-1-基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (4)N-(2，3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2-羟基乙基)(丁基)氨基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (5)2-{3-[(7-{3-[环戊基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}-N-(2，3-二氟苯基)乙酰胺； (6)N-(2，3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (7)N-(3-氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (8)2-{3-[(7-{3-[环戊基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}-N-(3-氟苯基)乙酰胺； (9)N-(3-氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (10)N-(3-氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2-羟基-1，1-二甲基丙基)氨基]丙氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (11)N-(3-氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2-羟基乙基)(丙基)氨基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (12)N-(3-氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2R)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (13)N-(2，3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{4-[(2-羟基乙基)(丙基)氨基]丁氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (14)N-(2，3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{4-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丁氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (15)N-(2，3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{4-[(2R)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]丁氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (16)N-(2，3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{4-[(2-羟基乙基)(甲基)氨基]丁氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (17)N-(2，3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{4-[(2S)-2-(羟基甲基)吡咯烷-1-基]丁氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (18)2-{3-[(7-{3-[乙基(3-羟基丙基)氨基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}-N-(3-氟苯基)乙酰胺； (19)N-(3-氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2-羟基乙基)(2-甲氧基乙基)氨基]丙氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺； (20)2-{3-[(7-{3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基}-6-氟喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}-N-(3-氟苯基)乙酰胺或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)喹唑啉衍生物，其中A为含一个氮原子以及额外一个或两个氮原子的5元杂芳基；还涉及包含它们的组合物、它们的制备方法以及治疗用途。 |
| 国际公布 |
